【摘 要】
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1、抗精神病药阿立哌唑的合成精神分裂症是一种脑疾,临床表现包括幻听、幻想、思想混乱等阳性症状和避离社会和缺乏动机等阴性症状。精神分裂症给患者的生活带来了巨大痛苦。论文在介绍抗精神病药的发展进程后,具体研究了非典型抗精神病药阿立哌唑,7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成路线。首先二乙醇胺和氢溴酸反应制备N,N-二溴乙基胺,再与2,3-二氯
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1、抗精神病药阿立哌唑的合成精神分裂症是一种脑疾,临床表现包括幻听、幻想、思想混乱等阳性症状和避离社会和缺乏动机等阴性症状。精神分裂症给患者的生活带来了巨大痛苦。论文在介绍抗精神病药的发展进程后,具体研究了非典型抗精神病药阿立哌唑,7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮的合成路线。首先二乙醇胺和氢溴酸反应制备N,N-二溴乙基胺,再与2,3-二氯苯胺反应得到1-(2,3-二氯苯基)哌嗪。再以间氨基苯甲醚为原料,与3-氯丙酰氯得到3-氯-N-
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目的:建立专属、灵敏、快速的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法,用于测定人血浆中辛伐他汀和洛伐他汀的浓度及临床药动学研究。方法:测定人血浆中辛伐他汀的浓度,500μL血浆经乙醚-正己烷-异丙醇(80∶20∶3,v/v/v)液-液提取,以乙腈-10 mmol/L的乙酸铵水溶液(冰乙酸调pH值至4.5)为流动相,体积比为85∶15,采用等度洗脱,经ACQUITY UPLC~(TM
Bexarotene是由Ligand公司开发的选择性RXRs激动剂,系视黄酸类似物,于2000年1月上市。本品用于治疗各个临床阶段皮肤T细胞淋巴瘤(Cutaneous T-CellLymphoma,CTCL),包括对其他疗法不敏感的早期CTCL患者、顽固性重症CTCL患者和重症或持续性CTCL早期患者。本文综合bexarotene已有的合成方法,设计了一条新合成路线。2,5-二甲基-2,5-己二醇
本文以大剂量难溶性药物苯扎贝特(bezafibrate)为模型药物,利用碳酸氢钠与主药反应成盐,提高溶解度的同时产生二氧化碳气体促进药物释放的原理,选用碳酸氢钠(NaHCO_3)、海藻酸钠(SA)、乳糖等作为片芯的主要辅料,制备了苯扎贝特泡腾型渗透泵控释异形片。从片芯处方、包衣膜组成和体外释放条件等几个方面考察了对药物释放行为的影响。在单因素试验的基础上,采用星点设计-效应面法优化处方,按最优处方
卵磷脂络合碘(Iodized lecithin)是由日本第一药品产业株式会社开发的治疗眼科疾病的药物。近年来我国对卵磷脂络合碘的生产工艺、剂型等方面进行了研究,开发为二类新药卵磷脂络合碘片。到目前为止,国内对其报道主要集中在药理、药效方面,未见相对生物利用度方面的报道。本文建立了卵磷脂络合碘原料药的质量标准,对卵磷脂络合碘的临床药物动力学和大鼠体内的排泄隋况进行了初步探讨,为卵磷脂络合碘的质量控制
本文建立了六甲蜜胺原料药的体外HPLC分析方法,并确立了六甲蜜胺脂质体主药的测定方法,以及确立微柱离心-HPLC法测定六甲蜜胺脂质体包封率,同时也为其制剂的含量测定、理化性质及稳定性等性质的研究提供了可靠的分析方法。采用乙醇注入法制备了六甲蜜胺普通脂质体,并以包封率为指标,对磷脂种类、磷脂用量、水相介质pH、胆脂比、乙醇的用量、制备温度、搅拌速度、投药量、缓冲液浓度等处方工艺进行了单因素考察,又通
已证明在FBJ细胞中,外源性的神经节苷脂GD1a负调节基质金属蛋白酶-9的表达,而对MMP-2的表达无影响。为了进一步的阐明GD1a和MMP-9的关系,本实验检测了其它细胞系,首先在沉默了GM3合成酶St3ga15和GD1a合成酶St3gal2的Lewis细胞中,发现基质金属蛋白酶的表达显著的增加,这说明了GM3或GD1a能够抑制基质金属蛋白酶的表达。因此,在不同的细胞系中,加入外源GD1a,实验
亚微乳剂凭借其生物相容性好、低毒低刺激性等优点被作为静脉给药的优良载体而广泛应用。克拉霉素抗菌谱广,抗菌活性强,但其静脉注射剂有严重的血管刺激性,因此开发静脉给药新剂型十分必要。本研究的目的是运用高压均质技术,将油相及油水界面膜作为目标载药部位,制备一种静脉刺激性低且能够经受住高温灭菌的克拉霉素亚微乳注射液(ClaE),并对其大鼠体内药代动力学行为进行全面的评价。本论文建立了克拉霉素HPLC体外分
PAC-1盐酸盐是一个全新结构的化合物,它对癌症细胞中高出正常浓度的半胱天冬酶-3酶原具有高选择性,从而诱导癌症细胞的凋亡,其诞生使得为半胱天冬酶-3酶原浓度升高的癌症病变制订个性化治疗方案成为可能。然而,在国内外尚未见有关PAC-1盐酸盐的质量标准的报道,本研究旨在对与其质量控制相关的各个环节进行全面研究,为其质量标准的制订奠定基础。测定了PAC-1盐酸盐的熔点、溶解度、吸光系数等理化性质;确定
己酮可可碱(PTX)临床上常用于治疗脑血管和局部微循环有缺陷的疾病,是血栓闭塞性脉管炎(TAO)的一线治疗药物,目前该药上市的剂型仅有片剂、胶囊和注射剂,而该药的首过效应显著,半衰期短,消除迅速,且长期给药会带来不良反应。针对局部疾患血栓闭塞性脉管炎的治疗的特点,本文将PTX设计为经皮吸收制剂。首先考察了药物的基本理化性质,测得PTX在不同介质中的溶解度,并据此确定pH7.4磷酸盐缓冲液作为体外经
一、氯沙坦钾氢氯噻嗪小鼠体内药动学研究建立LC-MS/MS法测定小鼠血浆和组织中氯沙坦和氢氯噻嗪浓度的方法。氯沙坦以甲醇:1%甲酸水(80∶20,v/v)为流动相,氯沙坦在正离子扫描模式下,克拉霉素为内标,用于定量分析的离子反应分别为m/z 423.2→m/z 207.2(氯沙坦),m/z 748.3→m/z 158.2(内标,克拉霉素),小鼠血浆中氯沙坦线性范围为50~10000μg·L~(-1