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囊性纤维化跨膜电导调节因子（cystic fibrosis transmembrane conductance regulator，CFTR）是一种典型的cAMP依赖的氯离子通道，在所有与分泌和吸收相关的上皮细胞内表达，CFTR的突变会引起多种疾病，因此CFTR成为治疗CFTR突变引起的相关疾病的分子靶标。近年来发现，许多天然小分子化合物可以用来能够治疗CFTR突变引起的相关疾病，且比合成化合物具有更好的效果。实验前期利用荧光细胞测定模型从天然小分子化合物库中筛选出大量CFTR激活剂，选取其中的去氢木香内酯和橘皮素作为研究对象，重点研究了二者对CFTR氯离子通道活性的影响，利用荧光细胞测定模型、跨膜短路电流测定、细胞内cAMP水平测定和膜片钳等技术研究了二者的具体作用机制，以期寻找到治疗由于CFTR突变引起的相关疾病的药物，同时实验还测定了二者对小鼠气管粘膜下腺体液体分泌速度的影响。实验结果显示，黄酮类化合物橘皮素对野生型CFTR氯离子通道具有激活作用，萜类化合物去氢木香内酯对野生型CFTR和突变型ΔF508-CFTR氯离子通道均具有激活作用，并且激活作用均具有快速、可逆、剂量依赖等特点，且均能够被CFTR特异性抑制剂CFTRinh-172和GlyH101所抑制。两者对小鼠粘膜下腺体液体分泌过程均有一定的促进作用，能够增加单位时间内的粘液分泌量。膜片钳测定实验结果发现，40μM橘皮素能够明显增强大鼠甲状腺上皮细胞内CFTR氯离子通道的开放程度。而在测定FRT细胞内cAMP水平的实验中发现，去氢木香内酯单独作用并不能使细胞内cAMP含量提高，表明其是通过直接作用CFTR蛋白的方式激活CFTR氯离子通道活性。本实验结果首次证明了天然小分子化合物橘皮素和去氢木香内酯对CFTR氯离子通道具有激活作用，这为今后研发治疗CFTR突变引起的相关疾病如CF、支气管炎等的药物奠定了基础。