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目的：制备超分子水凝胶载药体系应用于眼部给药，来解决脂溶性药物的溶解性难题，改善药物在眼睛的生物相容性，同时提高药物在眼睛局部给药后的药物生物利用度。 方法：⑴将MPEG-PCL纳米胶束与α-CD水溶液等体积混合，制备由高分子组成的超分子水凝胶。通过XRD、流体力学、SEM等仪器来表征水凝胶。通过细胞毒性实验、眼刺激实验、角膜荧光素钠染色等方法来考察超分子水凝胶的生物相容性。使用尼罗红标记水凝胶，来考察药物在角膜组织的分布情况。通过药物释放实验与兔眼房水中药物代谢动力学实验来考察载药体系的药物释放行为和房水中药物代谢情况。⑵通过化学反应制备丁二酸化曲安奈德（TA-SA）。将TA-SA溶解于PBS缓冲液，室温放置来制备由小分子构成的超分子水凝胶。通过FTIR、XRD、流体力学、TEM等方法来表征TA水凝胶。进行体外药物释放实验与巩膜穿透试验，来考察水凝胶的药物释放行为与组织透过能力。通过OCT、组织病理切片、免疫组织荧光、裂隙灯检查等方法考察制剂在眼部组织的生物相容性。通过眼部炎症评分、免疫组织荧光等方法考察 TA水凝胶对大鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎（EAU）的治疗效果。⑶通过相同的方法制备丁二酸化地塞米松（DEX-SA）的小分子前药水凝胶。通过FTIR、XRD、流体力学、TEM等方法来表征水凝胶。进行药物释放实验来考察水凝胶在不同pH条件下的药物释放行为。通过稳定性实验来考察DEX-SA水凝胶的稳定性。通过细胞毒性实验，裂隙灯显微镜观察、组织病理切片与眼压测定等方法考察制剂的生物组织相容性。通过酶联免疫吸附测定（ELISA）与免疫印迹法(Western blotting)测定DEX-SA的体外药物活性。使用荧光标记水凝胶，来考察水凝胶的眼部滞留时间。同时考察了水凝胶在兔眼房水中的药物代谢情况。 结果：①通过物理混合MPEG-PCL纳米胶束与α-CD水溶液，成功制备了由高分子材料组成的胶束超分子水凝胶。胶束超分子水凝胶具有典型的三维孔洞结构，“主-客”体识别作用是水凝胶形成的主要驱动力。通过改变材料浓度与比例，可以调控胶束超分子水凝胶的凝胶化时间、力学强度、药物释放速度等。体外细胞毒性实验显示水凝胶在浓度低于2mg/mL时，对L929与HCEC细胞无明显毒性，且0.5mg/mL的水凝胶不会影响HCEC细胞的体外增殖与迁移。眼刺激实验、角膜荧光染色与组织病理切片结果表明胶束超分子水凝胶具有良好的眼组织相容性。胶束超分子水凝胶相较于单纯纳米胶束，显著延长了药物眼部滞留时间并提高兔眼房水中的药物浓度与浓度-时间曲线下面积（AUC），分别为纳米胶束组的2.37倍和1.98倍。②制备了TA-SA小分子前药，TA-SA通过自身的水解过程形成超分子水凝胶。TA-SA水凝胶具有纳米纤维网络结构。巩膜组织穿透实验中，水凝胶组药物透过量是对照组的25倍。将TA-SA水凝胶在大鼠球后注射，不会引起视网膜组织结构的改变和激素性高眼压与白内障的发生。TA混悬液与TA-SA水凝胶分别在造模后第14与17天开始显著降低EAU大鼠的眼部炎症反应，明显减少了IL-16与IL-17在视网膜组织的浸润。③制备了DEX-SA小分子水凝胶。随着前药浓度与 pH值的升高，形成凝胶的时间缩短，药物在水凝胶中以非结晶态存在，DEX-SA超分子水凝胶具有纳米纤维网络结构，水凝胶强度随着前药浓度的升高而增强。随着DEX-SA超分子水凝胶pH值的增加，药物释放时间由1天延长至5天，释放药物中前药水解比例由10.78％升高至53.67%。前药水凝胶可以在4℃下保存15天，在冻干-20℃条件下保存30天。DEX-SA小分子前药在兔眼房水中易于水解。DEX-SA显著降低了DEX对HCEC、HLEC、L929与RAW264.7细胞的毒性且不会造成兔眼组织结构的改变与激素性高眼压和白内障的发生。DEX-SA前药小分子水凝胶具有与地塞米松磷酸钠相同的抑制RAW264.7细胞产生IL-6、TNF-α、COX-2与iNOS的能力。DEX水凝胶制剂可以显著延长药物在兔子眼部的滞留时间，提高药物在兔眼房水中的生物利用度。 结论：制备了由高分子聚合物或小分子前药组成的超分子水凝胶。由高分子制备的胶束超分子水凝胶能够解决脂溶性药物的溶解性难题，通过结合纳米胶束和水凝胶各自的优点来显著提高药物的眼部生物利用度。由小分子前药制备的超分子水凝胶载药体系在解决药物溶解性难题的同时显著降低了药物的副作用，并提高了药物在眼部的药物生物利用度。丁二酸衍生化方法可能适用于其它水不溶性糖皮质激素类药物的剂型优化。以上研究表明超分子水凝胶是一种具有良好应用前景的眼科新型药物载体。