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竹子病虫害发生种类多,危害日趋严重,经济损失大,生态风险高,但其防治却无专用药剂可用。天维菌素（Tenvermectin）是由基因工程菌Streptomyces avermitilis MHJ1011产生的一类新十六元大环内酯类化合物,活性更优,毒性更低。论文以天维菌素为有效成分,研制竹林专用剂型,建立产品质量标准,开展林间药效试验及使用技术研究;对天维菌素等十六元大环内酯类化合物的活性位点进行结构衍生、合成系列化合物;以竹笋夜蛾、竹螟、竹金针虫、竹螨等竹林主要害虫为供试靶标,进行构效关系研究。研究结果将为竹子虫害防治开发专用的绿色农药产品。（1）测定了天维菌素对竹子害虫竹笋夜蛾、竹螟、竹金针虫、竹螨室内活性。天维菌素具较高杀虫活性,优于阿维菌素、米尔贝霉素等同类化合物,LC50值分别为2.99、0.07、276.52、20.32 mg/L,是开发竹子专用杀虫剂的首选化合物;以松节油、油酸甲酯为绿色溶剂,研制了2%天维菌素绿色乳油,两种溶剂能够很好的抑制天维菌素在阳光下的降解作用,对天维菌素能够起到很好的稳定作用;研制了2%天维菌素微乳剂配方研究,建立了质量指标检测,各项指标合格。以2%天维菌素微乳剂、2%天维菌素绿色乳油、4%天维菌素水分散粒剂分别对竹织叶野螟、毛竹叶螨、竹金针虫进行林间试验。2%天维菌素微乳剂注干防治竹织叶野螟,防治90 d后,在安吉、临安等3个试验园区防治效果分别为85.79%、87.97%、91.78%。天维菌素可在竹体内快速传导,注干后5天在竹体含量最高为0.45±0.03 mg/kg。2%天维菌素绿色乳油喷雾防治毛竹叶螨,以20mg/kg剂量防治15 d后防治效果达93.12%,与普通2%天维菌素乳油相比,持效期更长;4%天维菌素水分散粒剂撒施防治竹金针虫,40 kg/hm2剂量撒施1年后防效仅为68.29%。天维菌素土壤中的降解速度快,对竹笋无残留,因此可根据害虫的发生期灵活选择施药时间。（2）采用衍生合成等方法,获得天维菌素类化合物96个。收集天维菌素产生菌S.avermitilis MHJ1011工程菌代谢物产物及其他同类化合物36个;根据类同合成法和亚结构连接法原理、酸催化水解等方法,在活性修饰位点C-4’、C-4’、C-13、C-5进行合理的结构改造,合成氨化,肟化等60个衍生物。以天维菌素为原料,建立了乐平霉素,甲氨基天维菌素苯甲酸盐、乙酰氨基天维菌素的合成路线,新衍生物的结构经1H NMR,LC-MS等分析手段进行了表征。测定了96化合物对竹子虫害竹笋夜蛾、竹螟、竹金针虫、竹螨杀虫活性,杀虫活性较好。乐平霉素A4、4’’-epi-NHCH3-天维菌素B苯甲酸盐对试虫活性较优;天维菌素B对竹织叶野螟活性、毛竹叶螨活性最好,LC50值分别为2.99mg/L、0.07 mg/L;4’’-epi-NHCH3-天维菌素B苯甲酸盐对笋夜蛾、竹金针虫活性最优,LC50值19.52 mg/L、265.47 mg/L。（3）阐明了化合物结构与杀虫活性的构效关系。天维菌素类化合物,C-13位二糖基对该类化合物活性较重要。对竹织叶野螟,毛竹叶螨,竹笋夜蛾,竹金针虫,母体单体化合物活性LC50值分别是单糖基取代单体化合物、C13-OH-单体糖苷类化合物的2-3.5、3.5-8倍;羟基或者氨基极性基团取代C-13,活性下降;在4"-位引入酰基、氨基等官能团进行修饰,不仅可保持母体化合物的所有性质,还可改变化合物的溶解性、传导性、稳定性,并扩大其杀虫活性;C5-OH的保持对该类化合物活性较重要。母体化合物活性对竹笋夜蛾、竹金针虫与5-肟化单体化合物活性LC50值相当,5-羰基取代单体化合物较差;C-25的取代基链长保持适度长度,活性更优,当杂环取代基团对其活性影响不大,天维菌素B、阿维菌素B1a对四种靶标害虫的活性更优。理想分子天维菌素结构为C-13保持二糖基;C-5保持羟基;C-25保持2碳、3碳烷基链长或引入杂环基团;4’-引入脂溶性基团或其他利于母体化合物传导性的基团如氨基酸等,对天维菌素结构溶解性、传导性、稳定性及杀虫谱更有意义。论文研发出叶面喷雾施用的2%天维菌素绿色乳油、竹腔注射的微乳剂产品、开展4%天维菌素水分散粒剂对地下害虫的防治。阐明其结构与杀虫活性的构效关系,筛选出对竹子害虫有高活性的天维菌素B,乐平霉素,甲氨基天维菌素苯甲酸盐、乙酰氨基天维菌素等化合物。论文研究对竹林害虫专用杀虫剂开发奠定了坚实基础。