目的:建立肿瘤血管形成丰富的HePG2肝癌细胞系及其荷瘤裸鼠模型;制备¹⁸⁸Re标记含有天冬酰胺甘氨酸精氨酸（Asn-Gly-Arg,NGR）序列的血管靶向性短肽,评价其在HePG2肝癌细胞严重联合免疫缺陷（Severe Combined Immunodeficiency,SCID）裸鼠肿瘤模型的生物分布;观察¹⁸⁸Re-NGR的显像特征,探索肿瘤早期诊断的新方法。方法:1、采用二巯基乙醇（2-Mercaptoethanol）和SnCl₂分别还原NGR和¹⁸⁸Re。以葡萄糖酸钠（Sodium gluconate,Glu）作为中间配体。采用直接标记法,分两步对NGR进行¹⁸⁸Re的标记。2、建立HePG2肝癌细胞荷瘤裸鼠模型,培养HePG2细胞,将其植入4⁶周龄雄性SCID裸鼠右侧下肢根部皮下（每只裸鼠注射100μL,1×10⁶个细胞）。采用随机数字表法将荷瘤裸鼠随机分为6组,每组5只。经尾静脉对每只裸鼠注射7.4MBq的¹⁸⁸Re-NGR,注射后1、2、4、8、12、24h按组处死裸鼠。另设1组作为竞争性抑制组(注射¹⁸⁸Re-NGR前1小时先注射100μg未标记NGR),于注射¹⁸⁸Re-NGR后4小时处死裸鼠;进行百分注射剂量率测定¹⁸⁸Re-NGR在HePG2肝癌细胞肿瘤模型体内生物学分布,计算不同时间的T/NT比值。3、取6只荷瘤裸鼠,其中3只裸鼠作为竞争性抑制组,经尾静脉注射7.4 MBq的¹⁸⁸Re-NGR,于注射后1、2、4、8、12、24h进行SPECT静态显像。结果:¹⁸⁸Re-NGR的标记率>85%,放化纯度>90%。体内分布实验显示¹⁸⁸Re-NGR在肾脏摄取最高,注射后1小时肿瘤摄取为（2.84±0.51）%ID/g,12小时为（4.62±0.71）%ID/g,24小时为（2.01±0.38）%ID/g。肿瘤/肌肉组织摄取比（T/NT） 12小时为4.76。注射后1h肿瘤可见,4⁸h显像逐渐清晰,12h时更为清晰。结论:¹⁸⁸Re-NGR易于制备,具有良好的靶向性。¹⁸⁸Re-NGR可以用于肿瘤血管生成丰富的肿瘤显像。