唇形科(Labiatae)香茶菜属(Isodon)植物系多年生草本、灌木或半灌木植物,全属约计150余种,主要分布于亚洲与非洲。该属植物在我国有90余种,21个变种,遍布全国各地,但以西南诸省种类较多。供药用的有30余种,具有清热解毒、健脾活血、抗菌消炎等功效,某些种类民间作抗癌药用。近几十年来随着对一些香茶菜属植物研究的深大,该属植物所具有的一些生物学活性如抗肿瘤、抗菌、抗炎及抗氧化等逐渐受到人们的重视。国内外学者对该属中多种植物进行了深入系统的研究,从中得到多个结构新颖的二萜成分,不断丰富扩展了该属植物的化学成分数据库；生物活性研究结果表明其生物活性广泛,且其中的多种二萜类成分具显著的抗肿瘤活性,这些研究不断推动着香茶菜属植物资源的开发与运用。显脉香茶菜Isodon nervosus (Hemsl.) C.Y.Wu et H.W.Li,又称大叶蛇总管、蓝花柴胡、脉叶香茶菜,系唇形科香茶菜属多年生草本植物,广泛分布于河南、江西、广东、广西、贵州及四川等地。民间以全草入药,具有清热、除湿、解毒之功效,用于急性黄疸型肝炎、毒蛇咬伤；外用治烧烫伤、毒蛇咬伤、脓疱疮、湿疹及皮肤瘙痒。目前对于显脉香茶菜的相关研究并不深入,为阐明显脉香茶菜抗肿瘤活性的物质作用基础,进一步开发利用显脉香茶菜药用植物资源,对其进行系统的化学成分及抗肿瘤活性研究具有重大的现实意义。本文对江西宜丰产显脉香茶菜进行了系统的化学成分研究,并对其中分离得到对映-贝壳杉二萜的结构及波谱特征进行了归纳总结；此外还采用MTT法对分离得到的二萜化合物进行体外抗肿瘤活性筛选,并分析化合物结构与抗肿瘤活性的关系。显脉香茶菜茎、叶10kg以95%乙醇为溶剂,多功能提取罐提取3次,每次2小时,合并提取液,并减压浓缩至稠膏,用甲醇溶解,滤除不溶物,滤液加4‰(w/v)的活性炭加热煮沸脱色3次,抽滤,滤液浓缩为浸膏(800g)。与硅藻土1：1拌样,置改良索氏提取器分为石油醚(50g)、乙酸乙酯(270g)、丙酮(200g)、甲醇(230 g)四个部位。石油醚部位、乙酸乙酯部位采用正相硅胶、反相硅胶(ODS)、SephadexLH-20等色谱分离技术及重结晶等纯化方法从显脉香茶菜的乙醇提取物中分离得到55个成分；综合运用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、质谱(HR-ESI-MS)及核磁共振光谱(’H-NMR、13C-NMR、DEPT、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC、NOESY、ROESY)鉴定了其中51个化合物的结构,其中包括8个新化合物(化合物1-8)：rabdonervosin D (WXM-1)、rabdonervosin E (WXM-2)、rabdonervosin F (WXM-3)、rabdonervosin G (WXM-4)、rabdonervosin H (WXM-5)、rabdonervosin I (WXM-6)、rabdonervosin J (WXM-7)、rabdonervosin K (WXM-8)、enmelol (WXM-9)、牛尾草素甲(WXM-10)、牛尾草素乙(WXM-11)、毛叶香茶菜丁素(WXM-12)、开展香茶菜甲素(WXM-13)、牛尾草乙素(WXM-14)、开展香茶菜戊素(WXM-15)、新香茶菜素(WXM-16)、毛萼晶D(WXM-17)、冬凌草庚素(WXM-18)、parvifoline G (WXM-19)、isodocarpin (WXM-20)、11β-hydroxy-6,7-seco-6,19:6,20-diepoxy-1α,7-olide-ent-kaur-15-one (WXM-21)、长管香茶菜戊素(WXM-22)、黄花香茶菜甲素(WXM-23)、黄花香茶菜乙素(WXM-24)、毛栲利素(WXM-25)、毛栲利素醇(WXM-26)、冬凌草甲素(WXM-27)、6β,7β,14β,15β-tetra-hydroxy-7a,20-epoxy-ent-kaur-16-ene (WXM-28)、nodosin (WXM-29)、nervosin(WXM-30)、四川香茶菜丁素(WXM-31)、理县香茶菜甲素(WXM-32)、显脉乙素(WXM-33)、表诺多星醇(WXM-34)、表诺多星(WXM-35)、8β,13β-oxidoeperu-14-en-18-oic-acid (WXM-36)、木栓酮(WXM-37)、β-谷甾醇(WXM-38)、齐墩果酸(WXM-39)、香草酸(WXM-40)、3ββ-羟基-齐墩果-11,13-二烯-28-羧酸(WXM-41)、豆甾醇(WXM-42)、熊果酸(WXM-43)、硬脂酸(WXM-44)、对羟基苯甲酸(WXM-45)、棕榈酸(WXM-46)、阿魏酸(WXM-47)、2a,3β,-二羟基-齐墩果-12-烯-28-羧酸(WXM-48)、咖啡酸(WXM-49)、5,6,7,4’-三羟基-3’-甲氧基-黄酮(WXM-50)、β-胡萝卜苷(WXM-51)。采用MTT法,对显脉香茶菜中分离到的31个二萜进行了人肝癌细胞株(HepG2)、鼻咽癌细胞株(CNE2)、肺癌细胞株(PC-9/ZD、PC-9/CDDP)、宫颈癌细胞株(HeLa)、结肠癌细胞株(HCT116)体外抗肿瘤活性研究,结果显示化合物13、15、20、22-23、25-27、29-30及35总计11个化合物具有较强的细胞毒作用,且与其它筛选的细胞株相比,化合物均对HepG2具较好的选择性；化合物22对HeLa、PC-9/ZD、HepG2、CNE2、PC-9/CDDP的ICso均小于10μmol/L,体现出强烈的细胞毒作用。构效关系研究发现对映-贝壳杉烷类二萜的D环外双键与羰基的保持对化合物具抑制肿瘤细胞增殖至关重要,如D环上双键与羰基结构单元的共扼体系被打破,化合物的活性就会大幅削弱甚至消失。此外侧链连接的-OAc或-OH对化合物活性强弱也有影响,其中C-11、C-14位的-OAc/-OH可以增强化合物活性,而C-1的-OH/-OAc减弱化合物活性,且若C-1成为内酯环,活性进一步降低。本文还对香茶菜属植物的化学成分和药理活性研究的最新进展进行了综述,为香茶菜类植物的进一步研究提供参考和依据。