华钩藤中生物碱的分离

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目的:对钩藤属(Uncaria)植物华钩藤Uncaria sinensis (Oliv.) Havil中的生物碱类成分进行研究,并对所分离的部分化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。方法:华钩藤的干燥带钩茎枝粉碎,用95%乙醇加热回流提取,减压回收乙醇,浓缩液分别用石油醚、氯仿萃取,得到石油醚萃取物和氯仿萃取物。氯仿萃取物利用正相硅胶、反相Rp-18、MCI、Sephadex LH-20等柱色谱方法分离和纯化得单一成分,通过理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从华钩藤中分离得到13个单体化合物,根据理化常数和波谱数据鉴定了其中11个化合物的结构,其中包含6个生物碱:台钩藤碱E(ZXN-1),台钩藤碱C(ZXN-3),异翅柄钩藤酸(ZXN-5),翅柄钩藤酸(ZXN-6),帽柱木碱(ZXN-7),钩藤碱(ZXN-8);5个非生物碱:乌苏酸(ZXN-2),东莨菪素(ZXN-4),去甲丁香色原酮(ZXN-9),香草酸(ZXN-10),27,28-二羧基乌苏酸(ZXN-11)。对化合物ZXN-1、ZXN-3和ZXN-5进行了体外抗肿瘤活性测试。结论:化合物ZXN-9、ZXN-10、ZXN-11为首次从该植物中分离得到。化合物ZXN-1和ZXN-3对人白血病细胞HL60、人白血病细胞K562及人肺癌细胞A549有微弱的抑制作用,对人肝癌细胞BEL-7402有弱的抑制作用;化合物ZXN-5对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞BEL-7402有微弱的抑制作用,但对人白血病细胞HL60、人白血病细胞K562无抑制作用。
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