【摘 要】
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本论文涉及linckoside B苷元部分羟基及双键的构建,为linckoside B的全合成打下基础。此外,本文还涉及抗菌鼠李糖苷cleistrioside-5衍生物的设计与合成,以期望得到结构简化、药
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本论文涉及linckoside B苷元部分羟基及双键的构建,为linckoside B的全合成打下基础。此外,本文还涉及抗菌鼠李糖苷cleistrioside-5衍生物的设计与合成,以期望得到结构简化、药理活性良好的药物候选分子。一、海洋甾体皂苷linckoside B苷元合成的初步探索海洋甾体皂苷linckosides是天然产物中一类重要的多羟基甾体皂苷类化合物,具有NGF mimic和NGF enhance的重要的生物活性。这类新的小分子骨架非常有潜力用于治疗各种神经退行性疾病。其中linckoside B活性最高,因此linckoside B苷元的合成研究对于此类分子的开发具有重要意义。本文完成了linckoside B苷元4,5位双键,6-β-OH及15--OH的构建,同时对苷元甾核8-β-OH的构建进行了探索。二、抗菌鼠李糖苷衍生物的合成糖缀合物中的寡糖链对其生物活性有重要影响。目前,为了研究糖缀合物中寡糖与疾病的关联机制,人们对于糖缀合物的合成兴趣也大大提高。Cleistrioside-5是Hu等从生长于热带非洲的番荔枝科树木Cleisopholis patens中分离得到的三糖苷化合物,其具有良好的体外抗菌活性。张在红博士在研究cleistrioside-5及其衍生物构效关系时,发现将三糖简化到二糖得到的化合物3-1与天然糖苷cleistrioside-5对革兰氏阳性菌抑制活性相当。鉴于此,本文设计并合成了2个系列鼠李糖苷衍生物。
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