含苯环的甘草次酸衍生物的细胞毒性评价

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对天然代谢物合成类似物的研究在近些年来成为生化医学的重要方向,尤其是一些具有未来希望前景的合成类似物。在三萜类化合物中,熊果酸和齐墩果酸因为具有抗肿瘤和抗炎症作用而受到了广泛关注。  甘草次酸是齐墩果酸系列中最常见的三萜类化合物,这种化合物大量存在于甘草的根中,其含量可达干重的25-30%[1]。甘草在俄罗斯联邦和独联体国家中广泛分布,将甘草次酸从植物原料中分离也有较简便的方法,甘草次酸的药理活性也让这种化合物成为三萜类化合物衍生物变体的基础。本文研究的衍生物是由新西伯利亚有机化学研究所和乌法化学研究院提供。  本文中我们使用MTT法测定甘草次酸衍生物作用下细胞的活性;利用ApopNexin TM FITC Apoptosis Detection Kit细胞凋亡试剂盒测定新的甘草次酸衍生物诱导细胞凋亡的能力;利用Griess试剂系统测定衍生物对NO合成的影响:使用小鼠TNF-αELISA试剂盒通过免疫测定分析测定TNF-α的作用。  结果表明,经过变体的甘草次酸衍生物具有一定的细胞毒性,同时可以诱导细胞凋亡,甘草次酸衍生物也可以抑制NO和TNF-α的合成。
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