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本文选取了两种与目前已上市治疗阿尔茨海默病药物他克林结构相似的有机小分子化合物—吲哚喹啉衍生物和大黄素衍生物,测试他们对乙酰胆碱酯酶的抑制活性和动力学行为,目的是筛选出乙酰胆碱酯酶抑制剂的先导化合物。另外,本文又选取了另一种有机小分子化合物——甾醇类衍生物,测试其抑制丁酰胆碱酯酶的活性以及动力学行为,为开发丁酰胆碱酯酶抑制剂提供数据基础。
本文从乙酰胆碱酯酶的三维结构出发,推测出乙酰胆碱酯酶可以在不同结合部位与抑制剂结合。因此,本文利用多种不同抑制类型的抑制剂对乙酰胆碱酯酶进行协同抑制研究,发现不同类型的抑制剂会产生不同的协同效应。