雷公藤( Tripteryginum Wilfordii Hook.f , TW)为卫矛科雷公藤属植物,临床制剂使用的雷公藤提取物,主要成分为环氧二萜内酯类化合物。雷公藤是一种具有清热解毒,祛风通络,舒筋活血,除湿消肿止痛的中草药。目前其提取物己被广泛用于某些免疫功能异常的疾病,如对类风湿性关节炎的治疗效果很好,但由于雷公藤毒性较大,在临床使用过程中产生毒副作用。因此,研制新型制剂来提高雷公藤药用疗效而减少副作用是急待解决的问题。选择雷公藤甲素(Triptolide,TP)为指标成分,建立了用HPLC测定提取物、缓释微丸释放度中主药含量的测定方法,结果表明,这些方法线性范围良好,回收率较高,方法准确可靠。该实验通过流化床包衣技术制得雷公藤缓释微丸。本制剂的组成单元-微丸由四部分组成,从内向外依次为:空白丸芯、含药层、溶胀层和控释层。采用L9(34)正交实验,筛选辅料的处方,并用转篮法研究缓释微丸的体外释放行为,根据累积释放曲线的特性,筛选出最佳处方。本研究对制剂的体外释药行为进行了初步研究,对微丸释放行为经时过程进行模型拟合,与线性方程拟合结果相比,释药动力学符合一级方程。建立了血浆中雷公藤甲素的HPLC测定方法,研究了雷公藤缓释微丸大鼠体内药动学及生物利用度。所得数据采用3p97药代动力学程序自动计算药动学参数。结果表明,体内配置过程符合二室模型,一级吸收。与普通制剂相比,雷公藤缓释微丸的达峰时间与体内平均滞留时间延长,达峰浓度降低,AUC值显著增加,表明缓释作用明显;相对生物利用度为135.4%。建立了体外累积溶出百分率与体内吸收分数的回归方程Fa =1.2013Q-0.3342 , R = 0.9218,二者之间相关性显著。