顺式金(Ⅲ)配合物的合成、抗癌活性及其与吡唑反应性的研究

来源 :郑州大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:sjn19900523
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在本论文中,我们通过改变第一和第二保护基团,来改变顺式金(Ⅲ)配合物的结构。从而得到一些新的化合物,然后测试它们对癌细胞株的抑制活性,为抗癌药物筛选提供候选物。用2-苯基吡啶(L1)作保护基团,合成出式结构的金(Ⅲ)配合物后,我们研究了它与吡唑类含氮杂环的反应性。吡唑上不同的取代基导致空间位阻的大小不同,得到了两种新的配合物[Au2L212Pz2]·2ClO4·Et2O和AuClL1L3。一个为双核,另一个为单核,都测定了单晶结构。用5-甲基-2-苯氧基吡啶(L2)作保护基团,合成出顺式金(Ⅲ)的配合物AuCl2L2,得到晶体并测定了结构。再以它为原料和4-溴-3,5-二苯基吡唑(L3)反应,配体L2脱去,得到下面两种物质,均为三核金结构。第一个三核金分子中的三个金原子都被还原为一价,第二个分子中有两个金原子被还原为一价,一个金原子仍为三价,但是变成了反式结构。这两种物质也测定了单晶结构。两种环金化合物结构图如下,得到这两种物质的晶体之后,我们分析并比较了它们的结构。相比较AuCl2L1而言,在AuCl2L2中,金原子位于Au-C-C-O-C-N这样一个船式构型的六元环中。金原子位于桥头,四配位的Au平面扭曲,且Au-N和Au-C的键长都被拉身,因此稳定不如AuCl2L1好。国家新药中心用细胞株P-388和HL-60对AuCl2L2的抗癌活性做了测定,低浓度下其活性不太好。我们对实验结果分析后发现,抗癌活性与金配合物在配体取代反应中的稳定性及其是否能维持顺式结构有一定关系。
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