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Largazole是由佛罗里达大学Luesch博士研究团队从蓝藻中分离出的一种天然环肽内酯类化合物。经过对于多种人类和鼠类细胞株的体外研究发现,它显示出了良好的抗癌活性。但是由于菌种培养不易,直接提取分离Largazole很难满足工业生产的要求。我们的目的是采用廉价的原料和简单的步骤完成Largazole的合成。我们对largazole母核中的关键分子片段的合成方法进行了研究,为LargaZole的合成打下了基础。
有机硫化物广泛存在于药学、高分子学和农药等领域中,同时含硫化合物也是许多生物活性分子的中间体,硫代反应是合成有机硫化物的最合适和最高效的方法。Largazole的合成策略中涉及到硫代杂环化合物的制备。在研究largazole及其类似物的合成过程中,我们对含硫化合物的制备进行了系统研究。我们发现,以五硫化二磷为硫代试剂进行酰胺和羧酸酯的硫代反应中,向反应体系中加入N,N-二甲基苯胺后,硫代酯类的产率有了明显的提高。该反应可替代Lawesson试剂,对硫代酯类的合成有一定的积极意义。