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尽管近年来不断有新的抗菌药物被研发出来，但是细菌感染性疾病仍在威胁着人类的生命健康，造成这种现象的主要原因是人类对抗菌药物的使用不当，使许多细菌产生耐药性，降低了已有抗菌药的抗菌效果。为了克服细菌感染给人类带来的威胁，保证人类生命安全，在限制抗菌药物滥用的同时，寻找发现新的有抗菌活性的母核，通过对母核结构的修饰优化而研制出新药是人类重要的任务。 为了开发抗菌活性更强的化合物，本文通过查阅文献发现，罗丹宁类化合物具有很好的生物活性，尤其是抗菌活性，实验室前期工作中对罗丹宁类杂环化合物进行了大量修饰，发现其中含有色氨酸结构的罗丹宁类衍生物抗菌活性较为突出。根据这一线索，本文将含有色氨酸的化合物B作为先导化合物，设计合成了4，7，10，13四个系列化合物。将所合成的化合物对4种革兰氏阳性菌(S.aurerus4220，S.aureus209，S.aureus503，S.mutans3289)、4种革兰氏阴性菌(E.coli1924，S.aeruginosa2742，S.aeruginosa2004，S.typhinurium2421)和1种真菌(C.albicans7535)进行了体外抗菌活性测试，其最低抑制浓度范围为1-64μg/mL。在革兰氏阳性菌测试中，7c，10e，13a的活性最好，其MIC值都是2μg/mL。这些化合物的抗菌活性与阳性对照药莫西沙星和加替沙星相同或类似。4个系列化合物均对4种临床多耐药革兰氏阳性菌显示良好的抗菌活性，其MIC值为2-16μg/mL。其中，化合物4c，10e，13c的活性最好，其MIC值都是2μg/mL。这些化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性(MIC=2μg/mL)类似于阳性对照药莫西沙星(MIC=1μg/mL)和加替沙星(MIC=2μg/mL)，而对耐喹诺酮金黄色葡萄球菌的活性(MIC=2μg/mL)是阳性对照药莫西沙星(MIC=4μg/mL)和加替沙星(MIC=4-8μg/mL)的2倍或4倍。