穿龙薯蓣(Dioscorea nipponica Mak.)抗癌活性成分的研究

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穿龙薯蓣Dioscorea nipponica Mak.为薯蓣科薯蓣属植物穿龙薯蓣的根茎,别名穿山薯蓣、穿山龙、穿地龙等。广泛分布于内蒙古、黑龙江、吉林、辽宁等省。既是生产治疗心血管疾病药物的主要药源,又是用于合成多种甾体激素类和避孕类药物的薯蓣皂苷元(diosgenin)的重要原料之一。临床报道穿龙薯蓣总皂苷对治疗冠心病、抗动脉粥样硬化、降血脂、平喘、抗炎和抗肿瘤等有一定疗效。药用价值很高。 为进一步的寻找新的体外抗癌活性成分,本文主要对穿龙薯蓣60%乙醇提取物的化学成分进行研究。利用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效液相分离制备等手段从穿龙薯蓣60%乙醇提取物中分离得到了14个化合物,利用理化性质和红外、质谱、核磁共振等现代波谱技术对分离得到的化合物的结构进行了鉴定。新化合物被鉴定为:3-O-[α-L-rhamnopyranosyl(1→2)-{α-L-rhamnopyranosyl(1→4)}-(6′-O-hexadecanoyl)-β-D-glucopyranosyl]-25(R)-spirost-5-en-3β-ol(13)~*;已知化合物被分别鉴定为:伪原薯蓣皂苷(pseudoprotodioscin,1),甲基原薯蓣皂苷(methylprotodioscin,2),原薯蓣皂苷(protodioscin,3),薯蓣皂苷(dioscin,4),薯蓣皂苷酮(diosgenone,5),薯蓣皂苷元(diosgenin,6),薯蓣皂苷元-3,6-二酮(diosgenin-3,6-dione,7),7-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羟苯基)-4E,6E-庚二烯-3-酮(8),1,7-二(4-羟苯基)庚-4E,6E-二烯-3-酮(9),Progenin Ⅲ(10),Dracaenoside E(11),Progenin Ⅱ(12),延龄草皂苷(trillin,14)。 在分离得到的14个化合物中,包括甾体皂苷和二苯庚烷类化合物,其中甾体皂苷类化合物12个,二苯庚烷类化合物2个。其中化合物13为新化合物,化合物5,8,9,11为首次从该属植物中分离得到,化合物7为首次从植物中分离得到。 采用MTT法对各化合物对HepG2细胞的生长抑制活性进行测定,结果化合物2-4,7-12,14有一定的抑制HepG2细胞生长活性,本文的研究为将来该药物的深入开发提供了条件。
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