野菊花抗乙肝病毒活性部位成分研究

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目的:对野菊花抗HBV活性部位化学成分进行分离及结构鉴定,以期望发现新的抗HBV的活性单体。  方法:以HepG2.2.15细胞模型为体外筛选抗 HBV活性的靶细胞模型,对野菊花提取物进行活性评价。在活性指导下,采用硅胶柱层析,中、高压制备柱,MCI,Toyopearl,ODS和SephadexLH-20等分离方法,对野菊花抗HBV活性部位进行系统的化学成分研究,利用波谱学方法,鉴定分离得到的单体化合物的结构。  结果:从野菊花抗HBV活性部位氯仿流分分离得到了32个化合物,通过1D-NMR、2D-NMR以及高分辨质谱等波谱解析方法,鉴定了22个化合物,其中3个倍半萜二聚体:Chrysanthedimer A(1)、野菊花内酯(yejuhua lactone,3)、Chrysanthedimer B(4);1个倍半萜三聚体:Chrysanthetrimer(2);3个倍半萜:cumambrinA(5)、8,10-二羟基-3-愈创木烯-16,6-内酯(Dihydrocu mambrin B,6)、Leukodin(7);4个三萜:棕榈酸16β,22α-二羟基假蒲公英甾醇(16β,22α-dihydroxypseudotaraxasterol-3β-O-palmitate,8)、3α,21β-dihydroxy-11α-methoxy-urs-12-ene(9)、heliantriolC(10)、16β,28-Dihydroxylupeol3-O-Stearate(11);1个甾醇:胡萝卜苷(Daucosterol,12);2个生物碱:Asperphena-mate(13)、糙叶败酱碱(patriscabratine,14);2个聚乙炔类:(+)-(3S*,4S*,5R*,8S*)-(E)-8-acetoxy-4-hydroxy-3-isovaleroyloxy-2-(hexa-2,4-diynyliden)-1,6-dioxaspiro[4,5]decane(15)、Lactiflodiyne E(16);6个黄酮:金合欢素(Acacetin,17)、5-羟基-7,4`-二甲氧基黄酮(5-hydroxy-7,4`-dimethoxyf lavone,18)、5-羟基-7,8,3`,4`-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-7,8,3`,4`-etramethoxy flavone,19)、5,6,7-三羟基-3`,4`,5`-三甲氧基黄酮(5,6,7-trihydroxyl-3`,4`,5`-trimethoxyflavone,20)、木樨草素(luteolin,21)、刺槐素-7-O-β-D-葡萄糖苷(acacetin-7-O-β-D-glucopyranoside,22)。抗HBV活性初筛发现,野菊花的95%乙醇提物和50%乙醇提取物具有较好的活性,其中95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位氯仿流份活性最好。  结论:本文以活性追踪为指导,对野菊花的抗HBV活性部分进行化学成分的研究,共分离得到32个化合物,鉴定了22个化合物,其中化合物1,2为新化合物,化合物4,9,13,14,16是首次从该属植物中分离得到,化合物6,8,10,11为首次从该植物中分离得到。这些化合物的抗HBV活性,正在进行进一步的研究。
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