【摘 要】
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我国为乙肝高流行区,乙肝导致的肝硬化和肝癌已经成为我国严重的社会问题。肝癌相关抗原HAb18G/CD147可刺激人类成纤维细胞分泌基质金属蛋白酶(MMPs),引起基底膜和细胞间质过度降解,促进肿瘤细胞的浸润与转移。故寻找出有效的HAb18G/CD147拮抗肽,在高位阻断HAb18G/CD147引起效应细胞分泌MMPs,是抗肿瘤转移的新途径。目前运用生物技术和生物医药实验手段,以HAb18G/CD1
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我国为乙肝高流行区,乙肝导致的肝硬化和肝癌已经成为我国严重的社会问题。肝癌相关抗原HAb18G/CD147可刺激人类成纤维细胞分泌基质金属蛋白酶(MMPs),引起基底膜和细胞间质过度降解,促进肿瘤细胞的浸润与转移。故寻找出有效的HAb18G/CD147拮抗肽,在高位阻断HAb18G/CD147引起效应细胞分泌MMPs,是抗肿瘤转移的新途径。目前运用生物技术和生物医药实验手段,以HAb18G/CD147为靶向分子,设计、筛选并合成其多肽类拮抗剂,达成抑制肝癌细胞转移的研究已较为常见。但通过
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哌嗪类化合物在药学领域的研究与应用十分广泛,其在抗菌、抗真菌以及抗癌领域的研究非常活跃。唑环,包括三唑环、咪唑环以及苯并咪唑环等都是药物设计中重要的药效团,其衍生物在抗菌、抗真菌及其抗癌领域的研究取得了优秀成果。本文根据哌嗪类化合物在国内外研究与开发现状,设计合成了唑类哌嗪新化合物以及1,2,3-三唑桥连的哌嗪化合物,初步研究了它们的体外抗微生物活性与抗肿瘤活性,并探讨了一些反应条件以及化合物的结
7-酮基胆甾醇与7β-羟基胆甾醇是首次从哈蟆油中提取出来的,二者均属于甾醇类化合物。由于二者在哈蟆油中含量很低,且哈蟆油的价格比较昂贵,有效成分提取分离过程繁琐、耗时长、收率低、成本高,仅从哈蟆油中提取获得二者是不可取的。为了进一步验证7-酮基胆甾醇与7β-羟基胆甾醇的活性并对其开发利用,扩展哈蟆油有效成分研究领域以及真伪鉴别,同时也为了拓宽动物药的研究,促进中医药的发展,本实验采用化学方法合成制
Caspase家族在细胞凋亡过程中扮演着重要角色,而在这个家族中最终执行者便是Caspase-3。细胞凋亡是维持正常的免疫系统和正常的组织更新所必要的,很多危害人类健康的功能紊乱的疾病病因都涉及到caspase-3激活所引起的细胞异常凋亡。因此,寻找一类有效的Caspase-3抑制剂对于抑制细胞凋亡具有重大意义。本论文中基于筛选出的茚三酮结构,设计出了一系列新型的Caspase-3抑制剂。其中(S
目的生物医学研究的快速发展以及电子型数据的出现,使人们陷入了数据的海洋之中,这成为人们探索生物医学实体之间关系的瓶颈。同时,在临床上,药物不良反应导致的死亡和用药不当导致的住院和门诊费急剧升高也成为临床安全合理用药面临的主要问题。本研究以Mubaid的基于统计的文本挖掘方法为基础,经过适当的调整后,将其应用于抽取阿司匹林和顺铂与疾病类实体之间的关系,验证Mubaid的研究方法是否能够应用于这一领域
晚期糖基化终产物受体(Receptor for advanced glycation end product, RAGE)是一种跨膜蛋白,RAGE与晚期糖基化终产物(advanced glycation end products, AGEs)的结合可产生多种病理学效应。可溶性晚期糖基化终产物受体(soluble receptor for advanced glycation end product
在过去的三十年间,药品安全问题凸显了出来,立体化学的研究引起了人们越来越多的关注。由于大多数药物具有手性,手性分离已经毫无争议地成为分析化学的一个重要分支。毛细管电泳(Capillary electrophoresis,CE)被认为是药物手性分离最有效的分析技术之一。环糊精及其衍生物(Cyclodextrins,CDs)已被广泛用作CE的手性选择剂,时至今日,环糊精手性分离依然是科学研究的热点和难
作为目前运用最广泛的一种药物设计方法,定量构效关系(QSAR)已经成功运用于化学、药物化学以及环境科学等多个学科。QSAR方法以化合物的分子结构参数为基础,通过建立相关的二维或三维数学模型来预测一些未知化合物的性质。另外,QSAR模型还可以用于发现和确定对化合物的各种性质起决定作用的结构因素,从而在分子水平上了解化合物的微观结构。本论文以分子结构参数及相应的实验数据为基础,研究了QSAR方法在神经
目的：1.建立内/外源性胆汁淤积大鼠模型,获得表达不同水平Mrp2的大鼠模型；2.研究头孢哌酮(Cefoperazone, CPZ)在内/外源性胆汁淤积大鼠模型体内的药动学行为；3.初步阐明分布于肝脏的多药耐药相关蛋白2(Multidrug resistance associated protein 2, Mrp2)对CPZ药动学的影响。方法：1.内源性胆汁淤积大鼠模型的建立：Wistar大鼠颈部
化学修饰电极于1975年问世,是目前最为活跃的电化学和电分析化学的前沿领域。氨基酸因含有活性基团氨基(-NH2)和羰基(-COOH),从而得到了科研工作者的广泛关注,氨基酸修饰电极则是氨基酸的一个重要应用。肾上腺素(EP)、去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)等统称为儿茶酚胺类物质,它们都是由酪氨酸衍生而来的系列物。儿茶酚胺含量的不同与心脏猝死、冠状心脏病和心脏不充血等有潜在联系,所以利用氨基酸修
疟疾是广泛流行于热带,亚热带甚至温带边缘的一种严重危害人类健康的重要虫媒体传染病。近年来,疟原虫对药物产生抗药性的现象日趋严重。目前,寻找新的作用靶点和新药物已经成为控制疟原虫耐药性的主要途径。恶性疟原虫半胱氨酸蛋白酶falcipain-2 (FP-2)是红内期疟原虫表达的一类重要的血红蛋白酶,可通过水解血红蛋白及红细胞膜骨架蛋白促使宿主细胞破裂,被认为是当今抗疟药化学疗法的重要新靶标。本文中我们