【摘 要】
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目的生物医学研究的快速发展以及电子型数据的出现,使人们陷入了数据的海洋之中,这成为人们探索生物医学实体之间关系的瓶颈。同时,在临床上,药物不良反应导致的死亡和用药不当导致的住院和门诊费急剧升高也成为临床安全合理用药面临的主要问题。本研究以Mubaid的基于统计的文本挖掘方法为基础,经过适当的调整后,将其应用于抽取阿司匹林和顺铂与疾病类实体之间的关系,验证Mubaid的研究方法是否能够应用于这一领域
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目的生物医学研究的快速发展以及电子型数据的出现,使人们陷入了数据的海洋之中,这成为人们探索生物医学实体之间关系的瓶颈。同时,在临床上,药物不良反应导致的死亡和用药不当导致的住院和门诊费急剧升高也成为临床安全合理用药面临的主要问题。本研究以Mubaid的基于统计的文本挖掘方法为基础,经过适当的调整后,将其应用于抽取阿司匹林和顺铂与疾病类实体之间的关系,验证Mubaid的研究方法是否能够应用于这一领域,并期望从生物医学文献中提取出有价值的药物的不良反应的信息,从而有效的预警药害事件,为临床安
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异喹啉类新药是从一系列抗心律失常目标化合物中经过筛选得出的具有较强抗心律失常活性的全新结构的手性化合物(代号：HQ1127)。本文主要对HQ1127在抗心律失常及抗心肌缺血方面的作用进行了研究,并初步评价了大鼠体内的药代动力学特性和初步安全性。药效实验结果表明,HQ1127对不同机制所致的心律失常模型都具有较强的抗心律失常作用,对大鼠结扎纸心肌缺血再灌注损伤模型及药物垂体后叶素诱导引起心肌缺血损伤
随着结构生物学的迅猛发展,越来越多的生物大分子三维结构被解析出来,计算机辅助药物设计(Computer-Aided Drug Design, CADD)也随之踏上了高速发展之路。现在,CADD技术正驱动着药物发现模式从传统的随机筛选逐步过渡到基于结构和机理的理性药物发现。在论文的第一章,我们概述了CADD技术在药物发现过程中的重要作用并以对接技术为主线讨论了现行一些关键技术在药物发现和设计上的应用
血管生成是肿瘤生长的必经之路,以血管生成为靶点的治疗方法对多种肿瘤均有疗效。因此,寻找有效的血管生成抑制剂己经成为当今肿瘤研究的热点之一。力达霉素(Lidamycin,LDM)是放线菌代谢产物中获得的迄今为止报道过的活性最强的抗肿瘤抗生素。研究发现LDM对多种内皮细胞、肿瘤细胞有显著的抑制效果。利用斑马鱼作为抗血管生成药物的研究模型具有快速、准确并可以进行定量分析的优点,本实验以斑马鱼胚胎为模型,
聚己内酯(PCL)作为一种生物可降解高分子,具有良好的生物相容性和优良的药物通透性,可用于药物的缓控释载体。两亲性嵌段共聚物单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(MPEG-PCL),在性质上得到了改良,近年来在药物输送系统研究中成为热点。本文首先用固定化脂肪酶Novozym 435作为生物催化剂,合成了PCL和MPEG-PCL聚合物,无化学催化剂残留。然后研究了以水溶性较好的新型抗癌药物酪氨酸激酶受体抑制剂
本文制备了叶酸修饰的混合型聚合物纳米颗粒,用作疏水性药物紫杉醇的肿瘤靶向传递载体。该载体由两部分组成:单甲氧基聚乙二醇聚乳酸紫杉醇(MPEG-PLA-Paclitatel)聚合物和维生素E叶酸共价物(TPGS-FOL),它是按两者不同的重量比例通过透析法制备而成,同时还能物理包埋紫杉醇。然后通过纳米激光粒度仪,扫描电镜,原子力显微镜测定该载药纳米颗粒的粒径,粒径分布,表面电荷以及表面形态。再通过高
吲哚类化合物具有抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗HIV多种生物活性。近几年来,因其取得了满意的临床效果,己越来越受到全世界化学研究者的重视,且合成了一系列具有生物活性的化合物。3-乙酰基吲哚类化合物近年来因其较高的实际价值成为研究者关注的热点,它具有十分广泛的生物活性,比如治疗胃肠疾病、心血管疾病、中枢神经系统紊乱等。本实验包括N-取代苯磺酰基-3-乙酰基吲哚类化合物的合成以及其抗植物病原真菌和抗H
哌嗪类化合物在药学领域的研究与应用十分广泛,其在抗菌、抗真菌以及抗癌领域的研究非常活跃。唑环,包括三唑环、咪唑环以及苯并咪唑环等都是药物设计中重要的药效团,其衍生物在抗菌、抗真菌及其抗癌领域的研究取得了优秀成果。本文根据哌嗪类化合物在国内外研究与开发现状,设计合成了唑类哌嗪新化合物以及1,2,3-三唑桥连的哌嗪化合物,初步研究了它们的体外抗微生物活性与抗肿瘤活性,并探讨了一些反应条件以及化合物的结
7-酮基胆甾醇与7β-羟基胆甾醇是首次从哈蟆油中提取出来的,二者均属于甾醇类化合物。由于二者在哈蟆油中含量很低,且哈蟆油的价格比较昂贵,有效成分提取分离过程繁琐、耗时长、收率低、成本高,仅从哈蟆油中提取获得二者是不可取的。为了进一步验证7-酮基胆甾醇与7β-羟基胆甾醇的活性并对其开发利用,扩展哈蟆油有效成分研究领域以及真伪鉴别,同时也为了拓宽动物药的研究,促进中医药的发展,本实验采用化学方法合成制
Caspase家族在细胞凋亡过程中扮演着重要角色,而在这个家族中最终执行者便是Caspase-3。细胞凋亡是维持正常的免疫系统和正常的组织更新所必要的,很多危害人类健康的功能紊乱的疾病病因都涉及到caspase-3激活所引起的细胞异常凋亡。因此,寻找一类有效的Caspase-3抑制剂对于抑制细胞凋亡具有重大意义。本论文中基于筛选出的茚三酮结构,设计出了一系列新型的Caspase-3抑制剂。其中(S