目的研究小白菊内酯在体外对人非小细胞肺癌A549细胞增殖及凋亡的作用。方法采用MTT法检测不同剂量组小白菊内酯(0,10,50,100,500uM)对体外培养48小时后的人非小细胞肺癌A549细胞增殖的影响;应用流式细胞仪,Annexin V-FITC/PI双标法法分析各个剂量组小白菊内酯处理48小时后对A549细胞凋亡作用;收集各组药物处理后的A549细胞,通过Western-blot法检测药物作用后NF-κB、COX-2、Caspase-3、Caspase-9表达的变化。结果1、小白菊内酯体外对A549细胞生长具有抑制作用,且呈剂量依赖关系,10、50、100、500uM剂量组的抑制率分别为8.22±5.02%、16.71±1.66%、21.93±4.59%、33.60±0.65%,其中除10uM剂量组外,与对照组(0uM组)相比均有显著性差异(P＜0.01)。2、流式细胞仪Annexin V-FITC/PI双标法检测发现小白菊内酯能诱导A549细胞发生凋亡,0,10,50,100,500uM各剂量组处理A549细胞后的凋亡率分别为1.83±0.21%、2.74±0.25%、4.67±0.22%、8.82±0.65%、20.55±1.20%。其中100uM、500uM组与对照组比较具有显著性差异。3、Western-blot检测发现小白菊内酯能显著抑制NF-κB及受其调控的COX-2的表达,且随着剂量的增加,抑制作用明显增强。同时伴有Caspase-3、Caspase-9蛋白活化。结论小白菊内酯具有抑制人非小细胞肺癌A549细胞增殖及促进凋亡的作用,且其诱导凋亡效应是小白菊内酯抗肿瘤作用的重要机制之一,与抑制NF-κB、COX-2表达、诱导Caspase-3、Caspase-9的活化有关。