铁箍散药理活性研究

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铁箍散[Schisandra propinqua(Wall.)Baill.]属五味子科五味子属木质藤本植物,在我国民间有长期的药用历史,用于治疗跌打损伤、风湿痹痛、痈肿疮毒等症。有报道显示,五味子科药用植物中发挥药理活性作用的主要是一些木脂素和三萜类成分。木脂素类化合物是一类具有广泛生物学活性的化学成分,近年来其抗氧化、抗肿瘤及植物雌激素样作用倍受关注。对三萜类化合物的活性研究则主要集中于抗肿瘤方面。在植化分离研究的基础上,我们对从铁箍散分离得到的17个粗提物和29个不同类型的单体化合物进行了抗氧化、抗肿瘤等多方面的药理活性研究,以期为铁箍散的传统应用提供实验支持,开发铁箍散新的用途,从传统药用植物中寻找新的天然高效抗氧化、抗肿瘤成分,为新药研究与开发提供先导化合物;探讨它们的作用机制,为深入的药效学研究提供理论基础。 自由基氧化损伤在肿瘤、炎症、糖尿病等众多疾病发病机理中均发挥了重要作用,寻找高效抗氧化剂和清除自由基活性化合物对防治自由基相关疾病具有重要的意义。利用建立的多个体外模型对铁箍散来源的29个单体化合物和多个粗成分的清除自由基抗氧化活性进行了筛选。铁箍散抗氧化活性成分以水溶性化合物为主,其中从SPⅡE组分中分离得到的化合物BIG1、BIG2、BIL、SFD、SFE对DPPH自由基、超氧阴离子、羟自由基等均有较好的清除作用,还能抑制Fe2+/半胱氨酸诱导的大鼠肝微粒体脂质过氧化反应,它们的抗氧化活性明显强于维生素E,与丹酚酸A活性相当,是具有很好开发前景的抗氧化剂。 利用MTT法对铁箍散来源的17个粗提成分和29个单体化合物的细胞毒活性进行了筛选。结果表明,铁箍散发挥细胞毒作用的主要是含有的一些低极性成分,其醇提物脂溶性部分(SPⅠ)的细胞毒活性明显大于水溶性部分(SPⅡ),并
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