缩胺硫脲类化合物的合成及其抗肿瘤活性的研究

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根据对缩胺硫脲类化合物的研究,发现一些缩胺硫脲具有一定的抗癌活性。本文研究的目的是为了进一步研究此类化合物的构效关系,期望得到规律性的认识,最终能筛选出一些新的高效、低毒的抗癌药物,通过引入不同的芳香基团合成了一系列缩胺硫脲类化合物。本文合成了15个3-[1-取代甲(乙)撑]肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅱ),利用X射线分析测定了其中两个化合物的单晶结构;2个N-单取代哌嗪;20个缩胺硫脲类化合物(Ⅲ),确证了它们的结构,并初步测试了他们的体外抗肿瘤活性。体外对小鼠白血病细胞P-388和人肺腺癌细胞A-549进行了抗肿瘤活性测定,初步的药理实验结果表明:化合物ZY18、ZY67、ZY68具有明显的抗癌活性。
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