【摘 要】
：
阿尔茨海默病(Alzheimers disease，AD)作为一个主要的公共卫生问题，已经成为研究的优先领域。最近，酪氨酸激酶c-ABL显示出其是一种治疗AD的新型的潜在的靶点。在当前的研究中，以5
论文部分内容阅读
阿尔茨海默病(Alzheimers disease，AD)作为一个主要的公共卫生问题，已经成为研究的优先领域。最近，酪氨酸激酶c-ABL显示出其是一种治疗AD的新型的潜在的靶点。在当前的研究中，以52个已知生物活性且已解析出晶体结构的激酶-抑制剂复合物为基础，复杂的分子对接和经验评分函数被整合发展成一个生物信息学的预测手段。这个预测方法随后被用来从一个商业来源的激酶抑制剂库中鉴定那些潜在的c-ABL结合物。18个得分最高的被确定为有前景的候选物，它们与c-ABL间的分子作用被进一步通过分子动力学模拟和结合能分析进行了详细的研究。其中有7个被选出并测试了它们对c-ABL的体外抑制活性，结果，名为S2882和TAE684的两个化合物被鉴定为高活性的抑制剂(IC50分别为28±5 nM以及12±3 nM)。这两个化合物拥有含多环的长链，结构上与FDA批准的药物伊马替尼(imatinib)和尼洛替尼(nilotinib)相似。对复合物结构的审视揭示了S2882和TAE684能够轻易地结合进c-ABL激酶结构域的活性沟裂，并展示出一种伸展的构象。此外，复合物中c-ABL与S2882或TAE684界面之间密集的非键作用网络亦很重要，赋予了复合系统巨大的稳定性和特异性。
其他文献
摘 要小学语文课堂教学艺术就是要求小学语文教师创造性地利用教材，设计出富有挑战性、现实的、有趣的学习情景，使学生和谐地活动环境，让学生在轻松、愉快的氛围中掌握知识，提高课堂教学质量。 关键词新课程标准;教育艺术;教学设计 中图分类号：G622 文献标识码：A 文章编号：1002-7661（2018）22-0003-01 在新课改形式不断深入下，课堂教学是我们中华优秀传统文化传承和吸收外国优秀
咽鼓管功能障碍是分泌性中耳炎的主要致病因素之一.研究表明,表面活性物质具有降低气液界面表面张力,可使咽鼓管的开放压降低,从而改善咽鼓管功能.该课题基于鼻咽部紧邻咽鼓
目的:观察并讨论mTOR抑制剂——雷帕霉素治疗儿童结节性硬化症(TSC)的神经精神症状的改善及预后影响因素分析。 方法:收集了中国人民解放军总医院儿童医学中心自2011年9月
研究目的:丙泊酚是目前临床麻醉应用最为普遍的静脉麻醉药之一,主要通过作用于中枢神经系统的GABAA受体来发挥麻醉作用,但其在脑内的功能性作用区域目前仍然不明确。丘脑网状
摘 要语文教学中，情感培养一直是其中一个重要的教学目标。在语文教学中有效运用情感教学，可以提高学生们对于文学作品的鉴赏水平，提高情感的共鸣，也能让学生们在鉴赏中提高语言表达能力，以及形成健全的人格，尤其是在世界观、价值观形成的初中阶段，在语文教学实施情感教育就显得尤为重要。本文即从情感教育的重要性着手，分析该教育的现状，并试图提出改善措施，以期对实际工作提供理论指导。 关键词新课改;初中语文教学
目的:N-甲基-D-天冬氨酸(N-methyl-D-aspartate，NMDA)受体阻滞剂氯胺酮可以产生快速、有效、较持久的抗抑郁作用。不同分子机制、神经环路、信号通路和相关脑区在氯胺酮抗抑郁
贲门癌是中国最常见的恶性肿瘤之一.作为位于食管和胃交界的贲门癌,从组织学类型、治疗方式的选择及治疗的反应及食管癌和胃癌不同.习惯上把它归于食管癌中进行统计,贲门癌约
摘 要写作作为初中英语教学的重要组成部分，它不仅能够强化学生的综合语言素养，还能够提高初中英语写作的教学成效。但从目前来看，由于初中英语写作一直是学生学习的难点，存在着各种各样的问题，制约着学生写作能力的提升。所以，应当详细剖析初中英语写作存在的问题及其对策，通过具体阐述初中英语写作存在的问题，并结合这些问题有针对性的提出解决对策，以供人们参考。 关键词初中英语;写作教学;问题;对策 中图分类
摘 要英语学习、英语教学越来越受到人们的普遍重视。随着时代的发展和社会的进步，英语已从一种工具变成了一种思想，一种知识库。没有掌握英语犹如缺乏一种思想，缺少了一个重要的知识源泉。可以这样说，学会英语，不但多了一双眼睛，一对耳朵，和一条舌头，甚至是多了一个头脑！因为语言是人类思维的工具，认识世界的工具，掌握一种语言也即掌握了一种观察和认识世界的方法和习惯。 关键词英语;教学;反思 中图分类号：G