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目的 制备阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒;研究影响其阿霉素药物含量的因素水平;优化制备工艺;研究阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的安全性、药代动力学以及对大鼠移植性肝癌的治疗作用。 方法 采用二步法制备阿霉素-聚氰基丙烯正丁酯纳米粒。分别以紫外分光光度法和荧光分光光度法测定阿霉素的包封率,计算载药量;以α-氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,采用乳化聚合法制备出ADM-PBCA-NP,分别提取肝、肾、脾、心脏、肺、血浆样品,以高效液相色谱法测定ADM的浓度;观察静脉给药后给药各组实验大鼠的生存情况,外周血细胞的改变和血液生化及心、肝、肺、肾等脏器的病理学变化。采用Bliss法计算LD50。给予阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,每次抽血1mL,分离出血清,用氯仿-甲醇液提取阿霉素,在高效液相色谱仪下检测色谱峰高。根据阿霉素标准曲线求血清中阿霉素浓度。以“SPSS”、“3P87”、“MATLAB”软件进行药动学分析;建立大鼠移植性肝癌动物模型,游标卡尺测定肿瘤的长短径;肝动脉插管固定,记录生存天数。一周后再次开腹,测定并记录肿瘤的生长率、肿瘤的坏死范围及生命延长率。 结果 制备出了阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒。12h以内除外（22±6.2）nm组,各纳米粒组小鼠肝脏中的ADM浓度显著高于游离ADM组（P<0.05）,而在心肌组织中未测到或ADM浓度显著低于游离ADM组（P<0.05）,肾脏组织中高浓度ADM维持时间不长;（194±28.4）nm组在肺脏的ADM浓度显著高于（48±9.2）nm组（p<0.05）;（101±20.3）nm组小鼠肝脏中的ADM浓度显著高于其他各组（p<0.05）;其次为（143±23.5）nm组,（22±6.2）nm组的ADM浓度在肝、肾、心、脾、肺组织中均未测到。阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的动物半数致死量为515.5mg/kg（相当阿霉素22.84mg/kg）。阿霉素半数致死量为10.38mg/kg。前者较后者有明显的增高。同时肝、肾功能的损害和心肌酶学的改变也明显减轻。光学显微镜下的病理损害表现也明显的减轻。阿霉素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒在家兔