【摘 要】
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肺癌是一种恶性程度很高,诊断与治疗都很困难的呼吸道肿瘤。据报道近50年来的发病与死亡率均显著升高,男性肺癌发病及死亡率均占据所有恶性肿瘤的第一位,在女性中的发病与死亡率占第二位,严重危害着人们的生命与健康。寻找新型肿瘤抑制剂一直是重要研究课题。人类肺癌25%以上是由ras基因突变引起的,针对Ras蛋白的靶向治疗已经成为了寻找抗肺癌新药的研究热点。本研究采用细胞学和分子生物学技术观察针对Ras蛋白设
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肺癌是一种恶性程度很高,诊断与治疗都很困难的呼吸道肿瘤。据报道近50年来的发病与死亡率均显著升高,男性肺癌发病及死亡率均占据所有恶性肿瘤的第一位,在女性中的发病与死亡率占第二位,严重危害着人们的生命与健康。寻找新型肿瘤抑制剂一直是重要研究课题。人类肺癌25%以上是由ras基因突变引起的,针对Ras蛋白的靶向治疗已经成为了寻找抗肺癌新药的研究热点。本研究采用细胞学和分子生物学技术观察针对Ras蛋白设计的小分子抑制剂NSC290956,1-Thia-4,8-diazaspiro[4.5]decan-3-
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目的:核苷是核酸(DNA或RNA)的基本组成部分。核苷衍生物广泛应用于药物研发、分子探针设计、癌症机理探讨等研究领域,同时也是临床常用的抗病毒、抗肿瘤等抗代谢类药物。核苷分子的碱基和糖基均可以进行化学修饰。碱基的修饰位点众多,嘌呤核苷的C-8位修饰是合成核苷衍生物重要途径,也是获得荧光核苷类似物的有效方法。目前,在2-氨基脱氧腺苷和异鸟苷的8位进行修饰的研究较少,本研究拟在2-氨基2-脱氧腺苷和2
目的:BMOV作为一种具有潜力治疗糖尿病的药物,已经显示了良好的降糖活性,由于BMOV中含有金属钒,其毒副作用尚未完全阐明,它对糖尿病大鼠降低血糖之外的作用有待深入研究。氧化应激是糖尿病并发症的重要危险因素,目前关于BMOV与糖尿病大鼠机体氧化应激作用方面的研究较少,而肝脏作为糖脂代谢和机体氧化应激的主要器官,BMOV对于糖尿病所引起肝脏损伤的作用值得进一步研究。本研究初步探讨BMOV对于糖尿病大
近年来,随着癌症以及AIDS患者的增多以及免疫抑制剂、抗肿瘤药物的广泛使用,深部真菌感染的病发率和致死率正在逐年上升。由于真菌与人体细胞同为真核细胞,导致抗真菌药物的研发难度比抗细菌及抗病毒药物的研发难度大。临床上抗深部真菌感染的药物很少,且毒副作用非常大。因此,寻找新型的抗真菌药物迫在眉睫。目前,由于技术手段的限制,化学合成药物的研发速率正在下降。所以天然化合物将会是新药研发的新方向。之前的研究
阿戈美拉汀是一种褪黑激素的萘类衍生物,化学名为N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺。阿戈美拉汀基本对所有类型的抑郁症均有较好的治疗效果,且副作用较少,是更有前景的抗抑郁药物。而控制药物的纯度,是保证药物安全有效的重要前提,保证杂质的含量是控制药物纯度,也是控制药物安全、有效的重要因素。目前,我们已经合成了阿戈美拉汀的四个有关物质。分别为2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺化合物,2,2,-二
活性氧(ROS)是机体生理代谢的产物,不同浓度的ROS可对机体产生有益或有害的影响。正常生理状态下,ROS的产生和消除处于动态平衡状态,从而维持机体氧化和抗氧化的相对平衡。然而,随着生态恶化、环境污染及现代化生活不规律的程度日趋加深,多种内在及外在因素导致ROS的过量产生,当过多的ROS不能及时清除,与之相伴的疾病也愈加严重和高发,对人类的健康造成严重威胁。机体内的抗氧化进程是复杂而多变的,诸多抗
肺癌作为全球最常见的恶性肿瘤之一,其发病率和死亡率逐年增长极快。其中非小细胞肺癌(NSCLC)在肺癌中所占比例最大。近些年来,通过不断对NSCLC发生和发展的机理进行深入研究,人们发现了一些治疗NSCLC的分子靶向药物。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)便是最先用于临床靶向治疗的抗肿瘤药物之一。马来酸阿法替尼是由德国勃林格殷格翰公司(Boehringer Ingelheim)研
乳腺癌是目前严重威胁女性健康的恶性肿瘤之一,是全身性、高度异质性疾病。临床上,常采用手术治疗为主、放化疗为辅进行乳腺癌的治疗,虽然能够使患者病情得到改善、有效延长生存时间,但是会对机体产生严重的非特异性损伤。二十世纪初,Ehrlich提出肿瘤的靶向治疗,它能够选择性的杀伤肿瘤细胞,减少对正常细胞的毒副作用,成为癌症领域的研究热点。免疫毒素是一种靶向药物,它是由导向载体和毒素分子(又称为效应分子)构
氨基糖苷类抗生素如阿米卡星、异帕米星、妥布霉素是治疗耐药革兰阴性菌感染的的重要抗生素之一,糖肽类抗生素万古霉素是抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)等耐药革兰阳性菌感染的首选抗生素,近年来CHINET耐药监测网结果显示,该些抗生素仍然对耐药革兰阴性菌或耐药革兰阳性菌保持良好的敏感率,推荐单药或联合用于耐药菌引起的严重感染。然而该些抗生素主要从肾脏排泄,并有耳肾毒性,药物疗效、毒性均与血药浓度浓度
癌症已经成为全球性的公共健康问题,严重危害人类生命健康。目前癌症在我国已上升为死亡率第一的疾病。针对癌症的现有治疗方法主要有手术、化疗及放射疗法,抗癌药物主要是烷化剂类和抗代谢类药物,但由于较低的治疗指数及严重的副作用,导致这些治疗策略并不是很成功,此外,多重耐药性癌细胞的产生和进化也影响了治疗效果。因此,研究新型抗癌药物或疗法刻不容缓。抗菌肽(Antimcrobial peptide,AMPs)
多糖又称多聚糖,由10个以上单糖通过糖苷键连接而成,广泛存在于生物体中,在生命活动中具有重要作用。多糖具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化和抗菌等生物活性。红松松子壳多糖(Pinuskoraiensis Pinon Shell Polysaccharides,PPSP)是从中国东北地区经济型林木红松松子壳废弃物中提取而来,因其具有较强的抗病毒、抗肿瘤等生物活性而备受关注。本研究首先通过超声辅助热水浸提法提取