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目的:本课题在以往研究工作的基础上进一步完善新疆软紫草(Arnebiaeuchroma(Royle)Johnston.)干燥根的水溶性成分的提取分离,在抗HIV-1整合酶(HIV-1 IN)等酶活性筛选结果的基础上,优选复方紫草水提取工艺、醇沉工艺和制剂制备工艺。方法:①用常规方法结合不同的柱层析分离新疆软紫草中水溶性成分,用化学和光谱方法进行结构鉴定。②分别以咖啡酸四聚体、丹酚酸B的含量和水浸出物量为评价指标,在单因素实验基础上采用正交试验设计优选复方紫草的水提取工艺及醇沉工艺。③以HIV-1蛋白酶(HIV-1 PR)、HIV-1逆转录酶(HIV-1 RT)、HIV-1整合酶(HIV-1 IN)为模型对主要成分及部位进行体外抗HIV药效初筛。④采用综合评分法筛选出颗粒剂的处方组成及辅料用量,并对该颗粒剂的体外抗HIV药效进行初筛。结果:①从新疆软紫草的水提物中分离得到3个化合物,分别为化合物Ⅰ[2-(4′-羟基-3′-甲氧基苯)-3-羟甲基-6-甲氧基-2,3-二氢-苯并呋喃-5-羧酸],化合物Ⅱ(咖啡酸四聚体)和化合物Ⅲ(咖啡酸四聚体同分异构体)。②优选出的水提工艺为:加水量为处方药材量的16倍,煎煮3次,每次1小时,料液比为1:16;醇沉工艺为:料液比为1:2(g/ml),以70%的乙醇为醇沉浓度。咖啡酸四聚体、丹酚酸B在药材中的含量分别为3.84mg/g和19.59mg╱g。③优选出的颗粒处方为:一份浸膏与1.5份乳糖制粒。抗HIV药效初筛结果表明6个样品在体外均有抑制HIV-1整合酶活性,尤其化合物Ⅰ抑制活性显著。结论:①咖啡酸四聚体及其同分异构体是新疆软紫草水溶性的主要化学成分,咖啡酸四聚体及其异构体在体外抑制HIV-1 IN活性较强。②制备的对照品符合中药化学对照品的纯度要求。③验证试验表明优选的提取工艺稳定、可行,所采用的多指标评分法代表性较好。④颗粒处方筛选试验所得处方颗粒溶解性好,吸湿性小,成型率高。