【摘 要】
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基于我们课题组先前关于吲哚-2-酮-3-螺噻嗪酮化合物抗结核分枝杆菌的活性研究，为了提高化合物的溶解度，我们通过对这类化合物结构进行修饰，设计了一系列新的螺[吲哚-3，2-吡咯烷]
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基于我们课题组先前关于吲哚-2-酮-3-螺噻嗪酮化合物抗结核分枝杆菌的活性研究，为了提高化合物的溶解度，我们通过对这类化合物结构进行修饰，设计了一系列新的螺[吲哚-3，2-吡咯烷]衍生物。构建螺[吲哚-3，2-吡咯烷]化合物的方法很少，主要的策略是通过吲哚C3位的亲核性与具有亲电性的氮原子去芳构化生成C-N键构建这类化合物。然而，此类方法的底物制备复杂以及底物适用性范围窄。我们发展了一种高效构建一系列螺[吲哚-3，2-吡咯烷]化合物的方法，在温和的条件下，以碘苯二乙酸为媒介介导吲哚磺酰胺类化合物发生分子内C-N键偶联去芳构化反应，以较高的收率得到一系列吲哚螺化合物，具有官能团耐受性良好的特点。此外，通过这种方法，我们以较高的收率合成了螺[吲哚-3，2-噻唑环]衍生物。 我们对合成的一系列化合物进行了生物活性研究，发现螺[吲哚-3，2-噻唑环]衍生物具有潜在的抗结核分枝杆菌活性，最低抑菌浓度为12.5μg/mL。化合物构效关系的研究还在进行。
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