CYP450 2J2抑制剂的合成及其药效研究

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细胞色素P450(cytochrome pigment 450,CYP 450)属血红蛋白酶类,是微粒体混和功能氧化酶系中最重要的一族氧化酶。CYP450使进入机体的外源物经代谢后向两个方向发展:代谢解毒和代谢活化。代谢活化后的产物有较强的毒性,甚至产生致畸、致癌效应。P450 2J2参与药物的代谢,也能催化许多前致癌物(procarcinogen)和前毒物(protoxin)的活化过程,有很强的致癌作用。已证明依巴斯汀对P450 2J2有抑制作用,据此合成了一系列具有类似结构的1-(4-R-苯基)
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