α-葡萄糖苷酶参与人体很多代谢过程，并与许多疾病如糖尿病，癌症密切相关，其抑制剂的研究是当前的热点课题之一。查尔酮是一大类普遍存在于各种药用植物中的天然产物，具有抗菌，抗疟疾，抗真菌等广泛的生理活性。还有少量文献报道其具有抑制α-葡萄糖苷酶活性。本课题组对咕吨酮与α-葡萄糖苷酶的相互作用做了大量研究，已得到了多个高抑制活性的化合物并对其构效关系进行了有益的探索。鉴于咕吨酮的开环结构与查尔酮骨架类似，本文合成了二十个查尔酮类化合物，并研究了它们对α-葡萄糖苷酶相互作用。　　 论文第一章综述了近几年来发现的查尔酮的生理活性以及查尔酮的合成方法，阐明了本论文的设计合成方法及研究思路和意义。　　 第二章阐述了查尔酮的合成方法及合成条件优化，讨论了所合成查尔酮类化合物与a-葡萄糖苷酶的相互作用及构效关系。本文主要合成以下四个系列化合物，并且在此基础上合成了其脱甲基化合物。抑制活性数据表明：同一个系类中脱甲基化合物的活性高于未脱甲基的化合物，并且羟基越多，活性越好，在脱甲基的化合物中以3系列的活性最好。由此可见，氢键是影响查尔酮类化合物抑制a-葡萄糖苷酶的关键因素。　　 第三章是实验部分，详细叙述查尔酮类化合物的合成方法、实验步骤，和结构表征，并且描述了查尔酮对α-葡萄糖苷酶相互作用的测试方法。