黄酮类化合物广泛存在于植物体中，具有广泛的生物活性，一直受到广大药物化学家和植物学家所重视。目前黄酮类化合物作为止咳、平喘、祛痰、保护肝脏、治疗肝炎、肝硬化、疟疾、心血管疾病，肺结核、抗肿瘤等药物已应用于临床。例如葛根素，石吊素和牡荆素以生药形式在我国已应用于临床。合成黄酮类药物，7-0-酰胺甲基-黄酮等已在国外市场上销售。 但是，目前黄酮类药物仍存在以下问题：(1)黄酮类化合物结构繁多，生物活性极其广泛，但作用强度普遍较弱；(2)黄酮类化合物水溶性较低，影响药物的吸收与疗效。寻找新的高生物活性和水溶性好的黄酮类化合物，成为有意义的研究领域。 人们在过去的研究中，主要是对黄酮类化合物的取代基进行结构改造，近年来，人们研究黄酮类化合物结构-生物活性关系，得出以下结论：黄酮类化合物母核的A环和C环可能是与受体(或作用点)相结合的部位。因而开始对母核的结构进行改造。合成了一些一氮杂和二氮杂黄酮类化合物，但已报导的工作很少。 本文根据电子等排原理，用氮代替黄酮母核A环上的碳，胺基代替1位氧，改交其电荷分布，以期得到较高活性的氮杂黄酮类化合物。另外根据氮可以与氧原子形成氢键和成盐的性质，以期改变黄酮类化合物的水溶性。 1，2，4-三嗪类化合物具有广泛的生物活性，而且某些生物活性如抗肿瘤和抑菌等活性与黄酮类化合物的生物活性相似。采用1，2，4-三嗪这种特别的环系代替黄酮母核A环，合成5，6，8-三氮杂黄酮类化合物。 本文主要采用查尔酮法和β-二酮法研究了5，6，8-三氮杂黄酮类化合物的合成。具体研究工作包括： 1．研究了3-甲氧基-5-甲基-6-乙酰-1，2，4-三嗪(4．3)的合成及其与芳香醛发生的Aldol缩合反应。在HCl／AcOH体系中，分别得到4-羟基-4’-甲氧基-6’-甲基-2’，3’，5’-三氮杂查尔酮(4．4)和3-甲氧基-6-乙酰-5-(2’-芳基-乙烯)-1，2，4-三嗪(4．5a-c)。结果表明：化合物(4．3)在酸性条件下与芳香醛发生缩合反应时，5位甲基的反应活性大于6位羰甲基的活性。将化合物(4．3)氧化，得到3-甲氧基-5-羟基-6-乙酰氧基-1，2，4-三嗪(4．9)，试图用硼氢化钠还原6位的羰基成羟基，结果得到三嗪环被还原，然后发生重排的产物(4．10)：