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磷脂复合物（phytosome或phospholipid complex）是药物与磷脂通过氢键、范德华力等弱键力结合形成的复合物。一些药物制备成磷脂复合物后,理化性质和生物特性较原化合物均有不同程度的改变,脂溶性或水溶性增强,结晶性质发生改变,可显著改变其生物有效性。熊去氧胆酸（UDCA）国内的普通制剂与优思弗（Ursofalk,德国福克大药厂生产）相比,临床效果差,源于制剂水平的差异。本课题利用UDCA与磷脂形成复合物后,具有改善原药物溶解性、提高口服生物利用度、提高临床疗效的特点;同时利用磷脂促使中性脂肪和胆固醇分解,使之进入代谢过程,并溶解于水中排出体外,对于脂肪肝的治疗具有选择性高、特异性强等优点。主要研究结果如下:1.在单因素考察实验的基础上,选择对熊去氧胆酸磷脂复合物（UDCA-PLC）性质影响显著的三个因素即磷脂/UDCA（W:W）、反应温度和反应时间,以UDCA与磷脂的复合率为效应进行星点设计—效应面优化实验,并对实验结果进行拟合分析,得到最终优化工艺。2.用X—射线衍射分析（XRD）、差示量热扫描分析（DSC）、FT-IR、扫描电子显微镜（SEM）,对复合物理化性质进行考察,结果显示:复合物呈现无定型特征;相变温度降低;FT-IR分析表明磷脂复合物基本化学结构没有发生根本性的改变,未形成新的化合物,也不是混合物,而是一种复合物。复合物在水中分散呈胶体状,与脂质体类似,电镜下可见其外观为球形。3.磷脂复合物明显改善了UDCA在水中的溶解性能;其表观油—水分配系数与UDCA相比也有较大的差异:稳定性影响因素实验结果表明,温度、光照对复合物的晶态及UDCA的含量基本没有影响,湿度可使UDCA含量降低,结果提示:UDCA-PLC应在干燥条件下保存。4.采用高效液相色谱法联合固相萃取及衍生化法测定血清中UDCA含量。以胆酸作为内标物,血清样品和内标物利用C18固相萃取小柱富集,以2’一溴代—2’—萘乙酮为衍生化试剂,衍生化产物利用HPLC法测定。UDCA-PLC和Ursofalk的大鼠药动学行为符合二室模型,两者的药动学参数有一定差异,UDCA-PLC的AUC为Ursofalk的1.3倍左右,显著提高了口服UDCA在大鼠体内的吸收,有效地提高UDCA的生物利用度。