【摘 要】
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目的制备具有缓释作用的局部麻醉药罗哌卡因纳米粒,并研究其性能及药效。方法1利用Citespace分析软件,以可视化图形方式研究罗哌卡因、海藻酸钠应用于缓释方面的重要文献。挖掘相关的文献研究信息,为局部麻醉药罗哌卡因纳米粒研究提出思路。2将聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）,在海藻酸钠（SA）上进行接枝形成共聚物（SA-g-PMMA）,并在水中自组装成共聚物纳米粒（SA-g-PMMA NPs）,负载罗哌卡
【基金项目】
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河北省自然科学基金优先资助项目；
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目的制备具有缓释作用的局部麻醉药罗哌卡因纳米粒,并研究其性能及药效。方法1利用Citespace分析软件,以可视化图形方式研究罗哌卡因、海藻酸钠应用于缓释方面的重要文献。挖掘相关的文献研究信息,为局部麻醉药罗哌卡因纳米粒研究提出思路。2将聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）,在海藻酸钠（SA）上进行接枝形成共聚物（SA-g-PMMA）,并在水中自组装成共聚物纳米粒（SA-g-PMMA NPs）,负载罗哌卡因（RVC）后自组装得到罗哌卡因缓释纳米粒（RVC/SA-g-PMMA NPs）。对纳米粒进行红外光谱、形态、粒径、临界聚集浓度及热稳定性等表征。3研究RVC/SA-g-PMMA NPs的载药量、包封率、体外稳定性和体外药物释放。4使用MTT法评价RVC/SA-g-PMMA NPs的细胞毒性,采用电刺激法进行小鼠动物实验,对RVC/SA-g-PMMA NPs的缓释镇痛效果进行探讨。结果1利用可视化分析得到了近年的罗哌卡因、海藻酸钠应用于缓释的相关研究热点及研究趋势。2红外光谱结果显示,SA-g-PMMA NPs出现特征吸收峰,表明接枝成功。SA-g-PMMA NPs临界聚集浓度为1.02 mg·m L-1。SA-g-PMMA NPs和RVC/SA-g-PMMA NPs平均粒径分别为（183.7±3.7）nm和（309.1±9.3）nm,两种纳米形态均为类球形状,分布较为均一。热重分析表明纳米粒热稳定性好。3 SA-g-PMMA NPs最大载药量和包封率分别为（43.1±2.2）%和（95.9±2.0）%。RVC/SA-g-PMMA NPs体外药物释放表现出持续释放行为。4细胞毒性实验结果表明SA-g-PMMA NPs,不仅细胞毒性低,还可以很大程度降低RVC频繁给药带来的细胞毒性。小鼠体内镇痛实验结果显示RVC/SA-g-PMMA NPs在20 h后仍然保持50%以上的镇痛作用。结论研究制备的局麻药罗哌卡因缓释纳米粒性能稳定,安全无毒,具有明显的延长镇痛时间的作用。图21幅;表16个;参150篇。
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