丙型肝炎是常见的危害较大的病毒性传染病，在我国发病率约3.2％，目前临床上没有特效药，只能使用常规的抗病毒药或干扰素，效果不理想，且副作用大，因此迫切需要开发疗效好、副作用低的特效药。本论文介绍了丙型肝炎病毒（HCV）的生物学特征、HCV复制周期及抗HCV病毒药物的作用靶点。在此基础上，阐述了治疗丙型肝炎病毒药物的研究进展概况，其中针对HCVNS3／NS4A酶抑制剂的研究较为活跃，NS3／NS4A蛋白酶为含有锌离子的金属蛋白酶，已有两个化合物进入临床前期研究阶段，但均为肽类化合物，使用上受到一定的限制。苯并咪唑类杂环化合物具有多种生物活性和催化作用，其衍生物是许多药物分子的关键活性部位，而因为含氮富电子体系的存在，此类化合物可以与含空轨道的金属离子形成配合物。围绕苯并咪唑衍生物设计合成及应用的研究一直是比较活跃的领域。另外，噻唑类化合物广泛存在于自然界，在药物研究和开发中占有非常重要的地位，许多临床药物都含有噻唑环结构。依据现代药物设计理论，利用已有NS3／NS4A蛋白酶晶体结构，本实验室对已知非肽类蛋白酶抑制剂进行了3D-OSAR分析，并合成出具有良好活性的化合物。结合这些研究成果，我们以双苯并咪唑甲烷类化合物为先导，运用生物电子等排原理，设计了三个系列的具有潜在生物活性的新型目标分子。我们通过不同方法先合成出N，N′-二酰基肼，然后在POCl₃作用下脱水环化，共得到了18个具有潜在活性的未见文献报道的1，3，4-噁二唑类化合物，其结构经¹H NMR，¹³C NMR，IR，MS和元素分析表征。