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模型药物奥沙利铂（Oxaliplatin，OP），名为左旋反式二氨环己烷草酸铂，临床用于治疗转移性结肠、直肠癌。OP是一种油水均难溶性药物，临床应用的注射液载药量仅5mg·mL-1，而OP的使用剂量为130mg·m-2，给药体积较大。OP的脂难溶性妨碍其在脂质给药系统中的包裹。而且OP毒性较大，主要是全身副作用如外周神经痛和肺毒性。因此OP的临床应用及剂型开发均受到很大限制。本文根据磷脂复合物（Phospholipid complex，PLC）能够同时提高药物的脂溶性和水溶性的双重特点，用大豆磷脂制备成OPPLC，并将其应用在静脉注射的脂肪乳剂和纳米混悬剂中进行考察研究。 以OP与磷脂的复合率为评价标准，采用溶剂挥发法制备OPPLC。用单因素和正交试验设计初步优化出制备条件，然后对药物与磷脂的投料比进行细化考察，确立了OPPLC的最佳制备工艺。OPPLC的形成受溶剂、反应物浓度和反应物投料比例的影响较大。差热分析（DSC）的结果表明形成了OPPLC这一新的物相。最后测定了OPPLC在水中的溶解度和正辛醇-水系统中的油水分配系数，结果均有显著提高。 用离心法对制备的脂肪乳剂分离后用HPLC法测定了包封率。用OP直接制备脂肪乳剂，OP在油相中的保留很小，包封率不足5％；用OPPLC制备的脂肪乳剂，包封率有一定提高，最高为22％，但仍不符合要求，难以发挥脂肪乳载药的优势。 传统的混悬剂用于注射途径给药，只能采取肌肉或皮下注射的方式，而近年来研究活跃的纳米混悬剂可以静脉注射给药。药物纳米混悬剂是纯药物纳米颗粒的亚微细粒胶态分散体，以微量的表面活性剂为助悬剂，通过匀化、湿磨等方法制备。本文使用的大豆磷脂是一种两性离子型表面活性剂，可分布到固相-液相界面产生静电斥力和立体障碍作用，使纳米粒不相互凝聚。OP混悬液的载药量提高到10 mg·mL-1，增溶作用机制可能与OP的无定型特征、磷脂在水中形成胶束及高压均质的强大粉碎作用有关，在混悬液中OP可能分布在水溶液、磷脂胶束及固体颗粒三相中。 在OP混悬液的处方工艺研究中，将提高混悬液的载药量及物理稳定性作为主要评价指标，对溶剂、水合方式、水相的组成、均质方法、灭菌方法等进行了筛选，分别考察了逆相蒸发法和薄膜分散法制备OP混悬液，最后确定出用逆相蒸发法结合高压均质制备OP混悬液的最佳工艺。 对OP混悬液进行了理化性质考察，外观性状为带有淡蓝色乳光的半透明溶液，放置后有少量的白色沉淀，振摇又可重新分散均匀；pH值4.7；黏度1.202×10-3Pa·S；Zeta电位-22.5mv；粒径126±17nm；OP的标示量百分含量为99.2％。