目的:将桂皮醛制备成水包油型亚微乳以改善其不稳定的缺点,筛选桂皮醛亚微乳（Cinnamaldehyde submicron emulsion,CA-SME）的最优处方,并优化其最佳制备工艺;制备并表征CA-SME,考察其理化性质及稳定性;考察CA-SME对佐剂型关节炎大鼠的抗关节炎作用,研究其口服后在大鼠体内的药动学特征。方法:采用单因素试验法筛选CA-SME的最优处方;通过响应面设计优化CA-SME的最佳制备工艺;观察CA-SME的外观形态,通过透射电子显微镜（Transmission Electron Microscope,TEM）观察其显微形态;采用粒度仪观察CA-SME的粒径、Zeta电位和多分散指数（Polymer dispersity index,PDI）并考察其稳定性;采用超滤离心法测量CA-SME的包封率;采用透析袋法研究CA-SME的体外释放并拟合释放动力学模型评估其释放机理;以佐剂型关节炎大鼠为模型动物,对CA-SME进行初步药效学研究,考察CA-SME对类风湿性关节炎的治疗作用;测定大鼠口服CA-SME后的药动学参数。结果:CA-SME的最优处方为:2.5%桂皮醛+1.5%（吐温-80+司盘-80）+1.5%中链甘油三酯+1.5%泊洛沙姆-188+1.5%卵磷脂+91.5%超纯水。CA-SME的最佳制备工艺为:初乳通过干胶法,并以1500r/min的转速磁力搅拌45min制备;CA-SME通过高压均质法制备,均质条件为:乳化温度56℃,均质压力52Mpa,均质次数2次。所制备的CA-SME外观呈现乳白色,稳定均一,未出现分层;显微形态为规整的圆球形,平均粒径、多分散指数、Zeta电位和包封率分别为257.23±3.74nm、0.157±0.034、-24.78±0.91m V和74.47±0.87%,均符合亚微乳的质量要求。体外释放结果显示,CA-SME释放机制为一级释放动力学,与CA溶液相比,CA-SME呈现持续缓慢释放,且药物累积释放百分比明显高于CA溶液,说明将CA制备成亚微乳防止了CA暴露于空气中氧化分解。稳定性试验结果表明,CA-SME在强光照（4500LX）及高温（40℃）条件下稳定性较差,粒径有所增大,Zeta电位的绝对值及包封率有所降低;在加速试验（25℃±2℃）及长期试验（6℃±2℃）条件下稳定性良好,各项指标均无明显变化,因此CA-SME应置于室温或低温下避光保存。药效学实验结果显示,CA-SME对完全弗氏佐剂（Complete Freund’s Adjuvant,CFA）诱导的大鼠关节炎具有抗关节炎作用;与模型组相比,CA-SME抑制了关节炎大鼠足肿胀,显著降低足容积（P<0.0001）,改善了关节炎大鼠的体重减轻（P<0.0001）、滑膜增生和炎性细胞浸润,脾脏指数和胸腺指数显著降低（P<0.0001）,并且血清IL-10水平明显升高（P<0.001）、血清TNF-α（P<0.0001）、IL-1（P<0.0001）、IL-6（P<0.0001）和PGE₂（P<0.05）水平显著降低。药动学结果显示,大鼠灌胃CA-SME后的药动学参数分别为T_max=60min、C_max=1063.41mg/L、AUC_0-∞=113102.61mg/L*min,CA-SME的T_max、C_max和AUC_0-∞分别是CA混悬液的3、3.5和2.3倍。结论:本研究所制备的CA-SME具有较好的稳定性,可提高CA口服给药生物利用度,对佐剂型关节炎具有良好的治疗作用。