黄酮醇类化合物的结构改造与生物活性研究

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黄酮类化合物是心脑血管新药研究与开发常用的先导化合物,槲皮素是黄酮类化合物的典型代表,它以糖甙的形式广泛存在于自然界中.设计合成了6个芦丁或槲皮素的酯衍生物,即芦丁,槲皮素的4,7-二阿司匹林酯、4,7-二苯甲酸酯、4,7-二苯乙酸酯.采用Hyperchem软件预测了化合物的最低能量构像.通过溶解测定,比较了位阻不同的基团对溶解性的影响,其中阿司匹林芦丁酯可溶于水.对阿司匹林芦丁酯、阿司匹林槲皮素酯抗凝血实验进行研究表明,二者均可以延长小鼠出血时间,值得进一步研究与开发.
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