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具有天然活性的黄酮化合物广泛存在于自然界中,对于人类的多种疾病有着显著的疗效。在使用天然黄酮类化合物时,人们一直在追求提高黄酮疗效的同时降低其副作用,即提高黄酮化合物的利用度。最理想的方法应该是能够将药物靶向送到疾病影响的器官,组织或细胞部位。天然黄酮类活性成分结构方面的差别影响其在体内的运输和吸收、代谢和生物活性。无论黄酮小分子直接或间接进入血液,都会与血浆蛋白结合,其结合程度与多酚的结构密切相关。随着纳米科技与生物医学研究的交叉融合,如何结合纳米技术来提升生物医学的研究方法和手段,实现研究水平新的突破,已成为纳米生物医学发展的而重要目标。本文前半部分对选取的近50种黄酮进行DPPH抗氧化测试,并分析黄酮结构对抗氧化能力的影响,后半部分选取牛血清白蛋白(BSA)作为载体蛋白,与五大类共22种不同的黄酮化合物制备成22种BSA/黄酮纳米颗粒,从理论和实验水平上系统研究了多酚的结构对BSA包覆黄酮的影响。主要研究内容如下: 一、选取近50种黄酮化合物进行DPPH抗氧化测试,通过IC50值来推断其体外抗氧化能力。实验研究表明,影响黄酮类抗氧化的因素中最主要的是羟基化的程度和羟基的位置,同时发现黄酮类各环上的羟基活性相差较大;B环的酚羟基活性最高;当C环上羟基和不饱和双键相连时,C环也具有较强的抗氧化活性;A环的酚羟基最弱。其中,B环中的邻二酚羟基对黄酮化合物的抗氧化活性起主要作用。 二、利用HPLC测定分析22种黄酮的包覆率。结果表明黄酮包覆率的大小差异明显。分析表明每种黄酮化合物与BSA结合能力大小都是不同的,黄酮分子的结构对两者的结合有着重要的作用。结合小分子与蛋白质的相互作用关系分析总结出,含有糖苷化羟基的黄酮化合物,与BSA的相互作用较弱,包覆率相对较低;而羟基甲基化和B环上的羟基数目较多的黄酮类化合物与BSA的结合能力强,包覆率相对较高;黄烷酮类化合物的羟基的位置影响其与BSA的相互作用,使得包覆率也存在差异。