天然药物是指来源于自然界所有生物(包括植物、动物、矿物、微生物、海洋生物等),具有明确疗效的单一化学成分或多组分物质,其中以植物为主,种类繁多。天然药物向化学药物的转化经历了漫长而复杂的探索过程,但目前尚无对天然药物向化学药物转化发展史的系统研究。本文采用文献研究法,对上述历史进行了阐述。首先对古代、近代和现代的中外药学发展史进行了回顾与总结；其次,论述了化学药物在中国炼丹术、阿拉伯炼金术、欧洲炼金术的基础上,历经由粗到精、由盲目到自觉、由经验性实验到科学合理设计的过程,即发现、发展和设计贯穿于化学药物发展的全部历程；最后,本文以比较典型的四类药物：码啡、奎宁、喜树碱、扁豆碱及其衍生物为例,介绍了天然药物从提取到合成的发展路径,揭示了化学、药物化学及相关学科对药学发展的伟大贡献,对未来新药研制具有良好的参考和借鉴价值。研究结论：一、天然药物向化学药物转化的根本原因是：天然药物的局限性和化学药物的优势。同时,天然药物要发挥优势,与化学药物取长补短,继承发展；二、化学药物诞生在欧洲是因为：(一)希腊学术传统与近代科学兴起有着内在联系.(二)文艺复兴开辟了生理学、化学等学科.(三)研究者的积极探索与社会需求的结合点是重要药物长期应用的宝贵经验；三、天然药物向化学药物转化具有历史的必然性。