含氮杂环骨架广泛存在于具有生物和药物活性的天然产物和药物分子中。相较于传统的合成方法,通过过渡金属催化C-H键官能团化构建含氮杂环骨架的方法以其短的合成步骤、高的原子经济性、温和的反应条件等优点近年来受到了广泛的关注。本课题组对铜催化构建菲啶酮等含氮杂环骨架进行了深入的研究,并已经实现了苯甲酰胺和吲哚甲酸酰胺的sp~2 C-H/N-H串联环化反应。本篇论文旨在进一步将铜催化的C-H/N-H串联环化反应拓展到缺电子烯烃双键的sp~2 C-H键,并实现2-喹啉酮骨架的一步合成。我们设想通过N,N-双齿导向基能有效改善缺电子烯烃发生C-H活化的活性,并通过密度泛函理论计算确认了反应的可行性;通过条件优化我们发展了以丙烯酰胺和2-三甲基硅基苯基三氟甲烷磺酸盐作为底物,醋酸铜作为催化剂、氧气作为氧化剂一步合成2-喹啉酮骨架的方法。该反应具有广阔的底物范围,包括末端或非末端的双键和各种对称的苯炔都能以中等至良好的收率得到目标产物。初步的机理实验验证与密度泛函理论计算的结果是一致的。