自从Anderson发现吡咯，Scheele制备呋喃以来，无数的杂环化合物被化学家们合成或发现，并广泛存在于药物分子中，且大多具有手性，因此促使人们开发高效快捷合成手性杂环化合物的方法。其中作为合成手性化合物重要手段的不对称催化越来越广泛的被应用于合成手性杂环化合物。　　本文涉及三类手性杂环化合物的合成：　　第一部分:设计了重氮膦酸酯与取代查耳酮的不对称[3+2]反应，获得了手性吡唑啉衍生物。本章节设计合成了一系列具有联萘及螺环骨架的手性磷酸，使其与碳酸银配位，将所生成的络合物用于催化该反应，通过对底物的设计及反应条件的优化，成功的以高选择性、高收率获得了手性吡唑啉衍生物。　　第二部分:设计了苯硫酚、查耳酮与亚胺的三组分硫杂Michael/Mannich串联反应，并首次实现了手性相转移催化剂对该类型反应的催化。最终高收率、高选择性的合成了含有硫原子及氨基的具有多个手性中心的化合物，该化合物通过两步反应即可得到同时拥有四个手性中心、多取代的含硫氮杂环丁烷衍生物。　　第三部分:设计了水杨醛衍生的α-氨基砜与硝基烯的不对称oxa-Michael-aza-Henry串联反应，在双氢键方酰胺催化剂的催化作用下，最终高收率、高选择性的合成了3-硝基-4-氨基手性色满化合物，并成功的将还原所得的3,4-二氨基化合物作为配体运用于催化苯乙酮的不对称转移氢化。