远志(Polygala tenuifolia Willd.)为常用中药,始载于《神农本草经》,列为上品,被视为养命之要药.具有益智安神、祛痰、消肿之功效,临床上常用于治疗心肾不交引起的失眠多梦、健忘惊悸、神志恍惚、咳痰不爽、疮疡肿毒、乳房肿痛等.为了阐明远志益智安神的有效成分,为抗老年痴呆症新药的研发及远志的质量控制奠定基础,我们对中药远志的道地药材之一-山西省产远志进行了系统的化学成分研究.利用多种溶剂法和现代色谱分离技术,从远志根皮95﹪乙醇提取物中分离得到55个化合物,通过化学方法和多种光谱技术鉴定了52个化合物.对远志提取物的各个部位及其单体对转基因神经细胞中β-淀粉样蛋白(β-)的分泌和β分泌酶(BACE)的抑制活性进行了筛选,结果表明远志总皂苷对SH-SY5Y APP695基因转染细胞Aβ的分泌具有抑制作用,并且具有较好的量效关系;远志95﹪乙醇提取物的正丁醇萃取物经大孔树脂柱层析,50﹪乙醇洗脱部分(tb-C)具有明显的抑制β-分泌酶的活性,提示远志总皂苷对Aβ分泌的抑制作用可能是通过β分泌酶的抑制作用实现的.抗神经细胞凋亡实验表明,化合物tb-C<,3>,tb-C<,28>,tc-3和tc-7具有抗MPP<+>诱导的细胞凋亡作用;水迷宫实验表明,远志总苷(50mg/kg)对由东莨菪碱导致的小鼠记忆障碍具有明显的保护作用.另外,体外细胞毒作用筛选结果表明,远志提取物th、tb-C、tb-D和TW-c具有一定的细胞毒作用.此外,该文还系统检索了国内外关于远志化学成分和生物活性的研究报道,并且对远志属的糖酯类成分也进行了综述.