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维甲酸类受体是核受体的重要成员,分为维甲酸受体和类维甲酸受体,其与相应的配体结合后调控特定基因的转录,从而产生多种生物学效应。本文简述了维甲酸受体的分子生物学作用机制以及维甲酸受体的配体研究进展,并阐述了维甲酸受体配体做为肿瘤和糖尿病潜在治疗药物的意义。为了寻找能与维甲酸受体有效结合的配体,根据维甲酸类化合物的结构特征,并借鉴查尔酮和香豆素类配体的基本结构,设计了一系列的5-(2-氧代-2H-色烯-3-甲酰基)噻吩-2-甲酸类化合物。以噻吩二甲酸为原料,经酯化、酰化、醇解、水