【摘 要】
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背景:α1-肾上腺素受体(α1-AR)属于G蛋白偶联受体,广泛分布于多种组织并介导多种生理功能。在药理学上可以确定α1-AR至少有三个亚型:α1A、α1B、α1D。近年来发现了新的亚型α1L,其功能有待进一步研究。α1-肾上腺素受体拮抗剂可用于抗高血压和治疗良性前列腺增生(BPH).伴随着世界人口老龄化趋势,高血压、BPH以及合并BPH的高血压发病率逐渐增高,使得开发α1-肾上腺素受体拮抗剂成为药
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背景:α1-肾上腺素受体(α1-AR)属于G蛋白偶联受体,广泛分布于多种组织并介导多种生理功能。在药理学上可以确定α1-AR至少有三个亚型:α1A、α1B、α1D。近年来发现了新的亚型α1L,其功能有待进一步研究。α1-肾上腺素受体拮抗剂可用于抗高血压和治疗良性前列腺增生(BPH).伴随着世界人口老龄化趋势,高血压、BPH以及合并BPH的高血压发病率逐渐增高,使得开发α1-肾上腺素受体拮抗剂成为药物研究中很活跃的一个领域。提高对受体亚型及组织的选择性是目前α1-AR拮抗剂药物研究的重点。
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蛋白和多肽片段在一定条件下可产生淀粉样变性形成纤维,沉积于细胞间质,引起细胞损害,最终导致细胞凋亡。已经报道有二十多种人类疾病与蛋白淀粉样沉积有关,如家族性淀粉样变性,帕金森病,阿尔茨海默症,Ⅱ型糖尿病等。尽管经过了近几十年的研究,淀粉样变纤维的形成机制和致病机理仍然不清楚,还未开发出能够用于临床的有效治疗药物。蛋白淀粉样纤维在形成过程中,寡聚体和原纤维比成熟纤维更具毒性,淀粉样纤维相关疾病的治疗
苦参素(kurarinone)又名氧化苦参碱,基础药理与临床研究表明有抗癌、抗病毒、抗寄生虫、抗炎、抗心律失常及明显升高白细胞作用,具有广阔的开发前景。近年来发现它对病毒性肝炎亦有明显治疗作用。但该药的注射剂肌注后半衰期短,而且由于体内分布选择性差,产生一定的副作用。通过改变它的剂型来延长半衰期、提高该药物的选择性和降低药物毒副作用是一条比较有效的途径。纳米给药系统在实现靶向和缓释给药,以及提高难
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凋亡抑制蛋白XIAP(X-linked inhibitor of apoptosis protein)是近年来发现的癌症治疗的潜在靶点。研究表明XIAP在许多癌细胞诸如白血病、肺癌细胞、前列腺癌细胞、卵巢癌细胞中的表达明显高于正常组织,是导致许多肿瘤细胞对多种化疗药物产生耐药性的重要原因之一。此外,XIAP在细胞的增殖和细胞向恶性转化过程中发挥重要作用。抑制XIAP对于增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感
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目的:研究观察超生理剂量地塞米松对成骨细胞调亡及caspase-3表达产生的影响;观察加用洛伐他汀后对地塞米松引起的成骨细胞凋亡及caspase-3活性的影响。方法:(1)用改良组织块法培养SD大鼠乳鼠颅骨的成骨细胞,用差速贴壁法进行纯化;(2)从形态学,碱性磷酸酶染色(偶氮偶联法)和矿化结节染色(茜素红法)方面对成骨细胞进行鉴定:(3)取生长旺盛的第3-5代成骨细胞随机分为空白组:培养基中含配制
目的:探讨雌激素对十二指肠粘膜碳酸氢盐分泌的影响及其机制,以了解雌激素保护十二指肠粘膜的机制。方法:选择8-12周的C57BL/6小鼠为实验对象,取小鼠的十二指肠组织,剥离浆膜后装载在Ussing Chamber上。用pH-stat技术测量雌激素刺激的十二指肠粘膜的碳酸氢盐分泌量,用Western Blot分析雌激素受体α和β在小鼠十二指肠粘膜上皮细胞的表达。结果:雌激素(estradiol)10
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