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目的:利用非甾体抗炎药(NSAID-——布洛芬,具有潜在的能减少患帕金森病(PD)风险的发现,本论文以前药设计的原理,设计合成了布洛芬与左旋多巴拼合一起的新化合物,二乙酰左旋多巴甲酯布洛芬(IPPD),并对其进行了相关的初步药理作用和体外性质研究。方法:以左旋多巴和布洛芬为原料,通过酯化、乙酰化、酰胺缩合反应合成二乙酰左旋多巴甲酯布洛芬,同时对反应进行了必要的优化;通过紫外光谱、核磁共振-H谱、核磁共振-C谱以及质谱等确证其结构。考查其在pH1.3, pH5.0,pH7.4缓冲溶液中的降解动力学性质(温度:37℃)。建立了其高效液相色谱法的含量测定,并检测了二乙酰左旋多巴甲酯布洛芬在大鼠血浆和人血浆中的代谢降解动力学以及它的脂水分配系数,同时还对其镇痛和抗炎作用做了初步的药理研究。结果:合成了白色固体的二乙酰左旋多巴甲酯布洛芬,其纯度为大于98%;通过紫外光谱、核磁共振-H谱和核磁共振-C谱等确证其结构为:4-((2S)-2-(2-(4-isobutylphenyl)propanamido)-3-methoxy-3-oxopropyl)-1,2-phenylene diacetate;其水溶液在pH1.3,pH5.0,pH7.4(温度:37℃)时的半衰期分别为21,238,5h。所建立的高效液相色谱法方法简单、快速、准确,能够运用于二乙酰左旋多巴甲酯布洛芬的含量测定和体外含量测定分析;二乙酰左旋多巴甲酯布洛芬在大鼠血浆和人血浆中降解速度都比较快,在人血浆中降解稍微慢一些;脂水分配系数Log Papp约为1.4,镇痛和抗炎实验显示其与布洛芬有相似的镇痛抗炎作用。结论:合成所得的产物与所设计IPPD的结构相符合;IPPD在pH1.3, pH5.0,pH7.4水溶液中稳定,在进入体内循环之前,能够抵制酸性和碱条件对它的化学降解;IPPD有较好的脂溶性,可透过血脑屏障。