磺酰胺和亚砜亚胺类衍生物广泛存在于生物活性分子中,自从第一个抗菌药物“磺胺”问世以来,磺酰胺类化合物的各种生物活性一直被药物学家所发掘,包括抗癌、抗病毒、抗肿瘤以及抗糖尿病等等。而对于结构更为特殊的亚砜亚胺类衍生物,其作为新型烟碱类杀虫剂以及新型手性配体表现出了特殊的性能。近年来,虽然两类化合物芳基化的方法被大量文献报道,但利用芳基亚磺酸钠盐作为芳基源来实现磺酰胺和亚砜亚胺芳基化的方法尚未被突破,同时芳基亚磺酸钠脱SO2基本都需用到钯催化剂以及铜盐或银盐来完成,仅仅用铜盐实现芳基亚磺酸钠脱SO2的方法几乎未见报道。基于以上研究现状,本文作者报道了一种铜盐促进芳基亚磺酸钠脱SO2实现磺酰胺/亚砜亚胺芳基化的合成方法,具体内容包括以下两部分:1、利用氯化铜促进芳基亚磺酸钠脱SO2实现了磺酰胺类衍生物的NH芳基化,通过C-S键的断裂构筑C-N键,合成了一系列磺酰胺芳基化产物。本文报道的方法对于磺酰胺苯环上的取代基有广泛的适应性,并且适用于杂环或烷基取代的磺酰胺,为磺酰胺芳基化提供了一条新的路径。2、以催化量的醋酸铜和廉价易得的芳基亚磺酸钠盐实现了亚砜亚胺衍生物的芳基化反应,并且考察了各种芳基亚磺酸钠盐的适应性,结果显示,亚砜亚胺N-H活性整体上要高于磺酰胺。结合控制反应的结果以及文献参考,作者提出了可能的反应机理。在最优反应条件下,共合成了 23个亚砜亚胺芳基化产物,其结构均经过IR、NMR、MS、HRMS等表征进行确认。虽然亚砜亚胺芳基化的方法已经被多篇文献报道,但是利用芳基亚磺酸钠作为芳基源还是首例,该部分工作进一步丰富了亚砜亚胺类化合物衍生化的方法。