近年来，随着社会人口老龄化的发展，老年人口的剧增使得老年神经变性疾病如阿尔茨海默症，帕金森病，老年抑郁症以及老年焦虑症的发病率逐渐上升，严重影响老年人的生命健康。目前研究表明乙酰胆碱酯酶（Acetylcholinesterase，AChE）抑制剂是治疗阿尔茨海默症的主要药物，单胺氧化酶（Monoamine oxidase，MAO）抑制剂是治疗和改善抑郁症以及帕金森病的有效药物，但是现有的药物大多存在严重的副作用。因而进一步开展药用植物中AChE和MAO抑制剂的研究，寻找新作用机制的化合物对发现新药具有重要的意义。本课题研究了13种锦鸡儿属和13种杜鹃属植物的AChE抑制活性，研究了90种中药的生物碱提取物的MAO抑制活性并跟踪分离了延胡索中的AChE和MAO抑制剂，具体如下：1采用薄层生物自显影法和改良的Ellman法研究了13种锦鸡儿属和13种杜鹃属植物AChE抑制活性，发现柠条锦鸡儿（Caragana korshinskii）、千里香杜鹃（Rhododendron thymifolium）、头花杜鹃（Rhododendron capitatum）、烈香杜鹃（Rhododendron anthopogonoides）具有一定的抑制活性，在终浓度为100μg/mL时，其抑制率均超过50%，说明这些植物中可能含有抑制AChE的成分。2研究了90种常用中药的生物碱提取物的MAO抑制活性，发现莱菔子（Raphanus sativus）、乌梅（Prunus mume）、密蒙花（Buddleja officinalis）、延胡索（Corydalis yanhusuo）、白头翁（Pulsatilla chinensis）、黄连（Coptis deltoidea）、宽角凤仙花（Impotiens platyceras）、粗齿铁线莲（Clematis argentilucida）、水杨梅（Geum aleppicum）、猫儿刺（Ilex pemyi）、苜蓿（Medicago sativa）、甘草（Glycyrrhiza uralensis）、大腹皮（Areca catechu）、槟榔（Areca catechu）、虎耳草（Saxifraga stolonifera）、独一味（Lamiophlomis rotata）、止泻木（Holarrhenaantidysenterica）具有强的MAO抑制活性，其IC₅₀值均在50μg/mL以下，提示可能含有天然的MAO抑制剂。3对中药延胡索（Corydalis yanhusuo）总生物碱进行了活性成分研究，分离得到了8个生物碱。化合物4和8为新的AChE抑制剂。动力学研究表明，这两个化合物均为AChE的可逆非竞争性抑制剂。化合物7为新的MAO抑制剂，对MAO-B的选择性高于MAO-A，其抑制MAO-B的IC₅₀为58.94μM。