【摘 要】
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嘌呤衍生物是一类重要的医药中间体。在嘌呤环的2,6或8位碳原子上引入某些取代基团所得的衍生物具有抗病毒、抗癌和降血压等重要的生物医学活性,因此对嘌呤衍生物的研究具有
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嘌呤衍生物是一类重要的医药中间体。在嘌呤环的2,6或8位碳原子上引入某些取代基团所得的衍生物具有抗病毒、抗癌和降血压等重要的生物医学活性,因此对嘌呤衍生物的研究具有重要意义。 论文以鸟嘌呤为原料,乙酐为酰化剂,在乙酸中酰化制得N~2,9-二乙酰基鸟嘌呤,实验得到反应的工艺条件为:反应温度为135℃,乙酸和乙酐的体积比为2∶1,反应时间缩短到7.5h,产率95%,比文献收率高19%。以N~2,9-二乙酰基鸟嘌呤为原料,加入相转移催化剂TEMAC,经氯化、水解制得2-氨基-6-氯嘌呤,反应的工艺条件为:反应时间为6h,n(N~2,9-二乙酰基鸟嘌呤)∶n(三氯氧磷)=1∶3.5,反应温度为80℃,产率85%。以2-氨基-6-氯嘌呤为原料,以丙酮为溶剂,加入碘化钾制得2-氨基-6-碘嘌呤,反应的工艺条件为:n(2-氨基-6-氯嘌呤)∶n(碘化钾)=1∶6,反应时间为2h,反应温度为35℃,产率达93.5%。
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