一直以来，人类就受肿瘤、心血管等非传染性疾病的困扰，随着各方面科技的不断发展，人们逐渐研发出相应的治疗药物。慢性粒细胞性白血病(chronic grannlocyticleukemia CML)，简称慢粒。它属于造血干细胞克隆恶性增生性疾病，在我国的发病率大约是3.6%，最新研究开发的分子靶向治疗药物就是甲磺酸伊马替尼，它是一种络氨酸激酶抑制剂(IXI)，目前已经取得了很好的疗效。本文首先综述了肿瘤的症状表现，发病诱因以及传统治疗方法与现代治疗方法的对比等研究现状，提出了几种酪氨酸激酶抑制剂类药物。综述了甲磺酸伊马替尼的合成与开发，三期临床试验，药代动力学，药理作用，临床适应症以及不良反应等方面的研究进展。简述了甲磺酸伊马替尼的合成，查阅了大量相关文献后，在研究前人工作的基础上，设计了以下合成路线，以伊马胺、对氯甲基苯甲酰氯和N-甲基哌嗪为起始原料，经过多次缩合反应最终合成了β晶型的甲磺酸伊马替尼，并对合成路线进行了优化，选择了合适的反应溶剂，反应温度以及结晶方法，使得反应路线既经济简便又环保无污染。并通过液质、核磁等分析手段对目标化合物的结构进行了表征，结果表明，实验所得产物均符合目标产物，其结构表征以及性能指标与实验目标要求一致。总反应收率相对比较高，且没有柱分离过程，后期处理操作简单，适合进行工业化生产；反应条件十分温和，工艺可控性很好，最终产品为白色晶体。在合成终产品的基础上，进行了甲磺酸伊马替尼的部分质量研究工作，主要对其理化性质、检查、含量等项目进行了研究，初步确定了其相关质量控制方法，为今后的扩大生产提供了依据。