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随着世界粮食的不断增产,农药的使用也日益普及。杀菌剂更是在农药中扮演了一个不可或缺的角色。研究新型的高效杀菌剂将对后续农药的开发,以至于粮食产量的增加具有较大意义。本文以拼合原理为指导,将具有良好生物活性的噻唑基团与取代苯胺结合,设计并合成了一系列N-苯基-噻唑-5-甲酰胺化合物,并针对五种离体靶标和三种活体靶标进行了杀菌活性筛选,以期得到具有优良杀菌活性的化合物。以三氟甲基乙酰乙酸乙酯或乙酰乙酸乙酯为初始原料,经亲核取代反应、环合反应得到2-氨基-4-噻唑-5-甲酸乙酯,产物经重氮化反应、水解及酰氯化反应得到噻唑酰氯中间体,再与取代苯胺进行酰化反应得到N-苯基-(2-溴-噻唑)-5-甲酰胺中间体,最后对该中间体噻唑基的2位进行官能团化,得到18种N-苯基-噻唑-5-甲酰胺类化合物。利用单因素优化法对重氮化反应和酰化反应条件进行优化,探讨反应底物的配比、反应温度及反应时间对收率的影响。重氮化反应最终确定条件为:n(噻唑酯):n(NaN02)=1:1.1,滴加NaNO2的温度为-10～-5℃,反应时间3 h,收率80%。酰基化反应最终确定条件为n(酰氯):n(苯胺)=1:1.2,在二甲苯/N2体系中,回流反应1h,收率77%。所合成化合物经1HNMR 13C NMR,GC-MS和IR进行了结构确证。杀菌活性测试结果显示新化合物普遍具有中等到强的杀菌活性,其中化合物1d,2b,3c对离体靶标油菜菌核病菌的抑菌率较高,分别达到了 76%,79%,71%。化合物1c,2c,4b对活体靶标小麦白粉病菌防效较高,分别达到了 70%,60%,80%。除此之外,化合物的杀菌活性整体强弱顺序为3>2>1>4。其中2a,3a,3b对离体靶标水稻纹枯病菌和活体靶标玉米锈病菌具有优异的杀菌活性,对水稻纹枯病菌的EC50值分别为1.58 mg/L、1.48mg/L、1.11mg/L,杀菌效果优于阳性对照井冈霉素(9.52mg/L),并接近了噻呋酰胺(0.42mg/L);对玉米锈病菌的 EC50数值分别为 3.17mg/L、3.03mg/L、3.09mg/L,优于三唑酮(7.85 mg/L),并与噻呋酰胺(2.07 mg/L)相当。