金凤花和头花杜鹃中次生代谢产物及生物活性研究

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本文主要对云实属植物(Caesalpinia)金凤花(C.pulcherrima),杜鹃花属植物(Rhododendron)头花杜鹃(R.capitatum Maxim)两种植物的化学成分进行提取分离、结构鉴定以及生物活性的研究。主要通过多种色谱技术方法(正相硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20、MCI、HPLC)及多种波谱技术方法(1H-NMR、13C-NMR、DEPT、COSY、HSQC、HMBC、NOESY、HRESIMS、IR、UV、ORD、ECD),共分离鉴定43个化合物,其中16个新的化合物,1个新的天然产物。从金凤花中共分离鉴定31个化合物,其中新化合物16个caesalpulcherrin A-P(1-16),均为cassane型类二萜。另外,cassane型二萜化合物17(caesalpulcherrin Q)为新天然产物。经生物活性筛选发现化合物isovouacapenol C(19)和pulcherrin N(31)对粘虫(Mythimna separata)具有显著的拒食活性,EC50分别为3.43和4.20μg/cm2。化合物12-demethyl neocaesalpin F(29)和pulcherrimin C(30)对小菜蛾(Plutella xylostella)表现出重要的拒食活性,其EC50分别为3.05和4.00μg/cm2。抗神经炎活性的测试结果显示,新化合物caesalpulcherrin B(2*)和caesalpulcherrin D(4*)的活性最为显著,IC50分别为1.3、0.3μM,均优于阳性对照槲皮素2.4μM。值得一提的是,首次针对该类型二萜化合物进行了脑瘤细胞毒活性测试,其中化合物neocaesalpin G(25)具有较强的活性(IC50为10.7μM)。除此之外,化合物6β-cinnamoyl-7β-hydroxy-vouacapen-5α-ol(28)和pulcherrimin C(30)具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,在浓度为10μM,抑制率分别为77.41%、85.50%。从植物头花杜鹃中共分离鉴定12个化合物(1-12)。拒食活性测试结果显示,化合物3β-acetoxy-dammara-20,24-diene(1)和dendrapanoxide(2)对粘虫具有一定拒食活性,EC50分别为48.95和31.54μg/cm2。同时,化合物8-methylnaringenin(11)表现出较明显的抗神经炎活性,在浓度为10μM,抑制率为74.2%,细胞存活率为97.2%。
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