白花丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge var.alba Wu and Li,miss.)为唇形科植物丹参(Savil miltiorrhiza Bunge)的白花变型,主产于山东莱芜、章丘、泰安等地。白花丹参除作为丹参药材使用,用于治疗心脑血管疾病,如冠心病、心绞痛、高血压、高血脂、中风等疾病外,在当地还用于治疗血栓闭塞性脉管炎。2002年作为一个新品种被《山东省中药材标准》收录。白花丹参与丹参一样,主要含有脂溶性的丹参酮类和水溶性的酚酸类成分,其中以丹酚酸B的含量最高,而丹酚酸A的含量都非常低。但是,很多学者的研究结果证明丹酚酸A的生物活性强于丹酚酸B,具有较大的开发应用前景。本文对白花丹参药材中的酚酸类成分进行含量测定,实验过程中采用超声波法提取药材,应用HPLC法对主要酚酸类成分进行含量测定,结果表明,白花丹参药材中主要含有大量丹酚酸B,并未检测到丹酚酸A。在此含量测定的基础上,本文对白花丹参药材中丹酚酸A的转化工艺进行了研究。通过对白花丹参药材在高温、高压、高湿条件下进行处理,采用不同pH值水溶液浸湿药材,在不同温度下加热不同的时间,来考察不同的处理条件对原药材中丹酚酸B转化为丹酚酸A的影响。结果发现,对原药材进行处理的条件不同,丹酚酸B能够转化为丹酚酸A的量也不同。实验结果表明,采用pH =1的盐酸水溶液湿润药材,在120℃下加热4 h时,丹酚酸B转化为丹酚酸A的量最大,处理过的药材中丹酚酸A的含量也最高。处理过的白花丹参药材中主要酚酸类成分为丹酚酸A。本文采用正交设计试验对丹酚酸A的提取工艺进行了考察,确定了最佳提取工艺条件:12倍量的75%乙醇,在30℃条件下超声提取40min,提取3次。在对白花丹参药材进行高温、高湿、高热的处理过程中,丹酚酸B除转化为丹酚酸A外,还生成了其他的酚酸类成分。本文对处理过的药材中酚酸类成分进行了 LC-MS分析,并对其中主要的酚酸类成分进行了分离和结构鉴定,从中分离得到并鉴定了 7个已知化合物,分别为:丹参素甲酯(methyl 3,4-dihydroxy-phenyl lactate)、阿魏酸(ferulic acid)、迷迭香酸-3-O-葡萄糖苷(rosmarinic acid-3-O-glucoside)、迷迭香酸(rosmarinic acid)、异丹酚酸 A(isosalvianolic acid A)、丹酚酸 A(salvianolic acid A)、丹酚酸C(salvianolicacid C),其中丹参素甲酯、阿魏酸、异丹酚酸A、丹酚酸A和丹酚酸C均为药材处理后产生的。本文对分离得到的三种酚酸类成分丹酚酸A、丹酚酸C和迷迭香酸抑制肿瘤坏死因子(TNF-α诱导的人主动脉内皮细胞(HAECs)炎症反应及机制进行了研究。试验方法主要包括:三种酚酸类化合物对U937细胞与HAECs粘附实验的影响;DCFH-DA法检测细胞内ROS的表达量;RT-PCR法检测细胞间粘附分子-1(ICAM-1)、血管细胞间粘附分子-1(VCAM-1)、人白介素-6(IL-6)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、晚期糖基化终末产物受体(RAGE)、P选择素(P-selectin)和核因子κB(NF-κB)的mRNA表达水平;ELISA法检测IL-6和MCP-1 的蛋白表达水平;Western Blot 法检测 ICAM-1、VCAM-1、RAGE、P-selectin和NF-1κB的蛋白表达水平。结果表明,这三种酚酸类化合物能够抑制TNF-α诱导的相关炎性因子的表达,并有效抑制ROS的过量表达以及U937细胞与HAECs的粘附,均具有较好的抗炎活性,而这种抗炎机制很有可能是通过抑制ROS的产生、抑制NF-κB信号通路来实现的。